苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥概述

苯丁酸氮芥(Chlorambucil)作用機制與其他氮芥類藥物相同,主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能。耐藥主要由於谷胱甘肽S轉移酶活性增加。本品進入人體內後丙酸側鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低於苯丁酸氮芥,但脫氯乙基作用緩慢,所以作用時間較長。

苯丁酸氮芥適應證

主要用於慢性淋巴細胞白血病卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤

苯丁酸氮芥臨床應用

口服:每次0.1~0.2mg/kg(或4~8mg/m2),1次/日,連服3~6周,療程總量300~500mg。

苯丁酸氮芥不良反應

消化道反應、骨髓抑制均較輕,但如為高劑量或長期應用則骨髓抑制較深沉,恢復緩慢。少數可有過敏、皮疹、發熱。長期或高劑量應用可導致間質性肺炎及抽搐。

苯丁酸氮芥註意事項

由於本品可造成不可逆轉的骨髓損害,在治療期間應密切監測血細胞計數。近期曾接受放射治療或其他細胞毒類藥物治療的患者不宜使用本品。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓增生時,每日劑量不應超過0.1mg/kg體重。
腎病綜合徵症的兒童,間歇高劑量苯丁酸氮芥治療的患者和有癲癇史的患者用藥時應嚴密監測後序用藥情況,因其發生癲癇的危險性增加。肝功能明顯異常者應考慮減少劑量。本品有致突變性,導致男性染色單體和染色體損害。可顯著增加急性白血病的發生率。使用本品治療應權衡潛在的治療益處與致白血病的風險。無論夫妻任何一方使用本品,都應採取避孕措施。

苯丁酸氮芥用藥禁忌

對本品過敏者禁用。嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

苯丁酸氮芥藥物相互作用

免疫受損患者接種活疫苗有引發感染的潛在可能性。因此,對於該類患者不推薦使用活疫苗進行免疫接種。