雌二醇

雌二醇概述

雌二醇(Estradiol)是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素,能促進和調節女性性器官及副性徵的正常發育。其主要藥理作用為:①促使子宮內膜增生;②增強子宮平滑肌的收縮;③促使乳腺導管發育增生,但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放,從而減少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中膽固醇,並能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收,但口服易被破壞,因此主要採用肌內註射和外用。

雌二醇適應證

用於卵巢功能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀,主要功能是治療功能性子宮出血、原發性閉經絕經期綜合徵以及前列腺癌等。

雌二醇臨床應用

1.用於功能性子宮出血,每日肌註4~6mg,止血後逐漸減量至每日1mg,持續21天后停用,在第14天開始加黃體酮註射,10mg/日。
2.人工月經周期於出血第5天起每日肌註1mg,註射第16天時起,每日加用黃體酮10mg肌註,兩藥同時用完,下次出血第5天再重覆療程,一般需用2~3個周期。
3.凝膠劑1.25~2.5g,1次/日,塗於下腹部、臀部、上臂、大腿等處,一般採用周期療法。
4.根據患者情況選擇不同規格的控釋貼片,貼於下腹或臀部,貼片使用後,藥物釋放經人體皮膚平均的滲透量為50μg/日。可採用連續治療方案或周期治療方案。

雌二醇不良反應

大劑量可有噁心、嘔吐、乳房脹痛,子宮內膜過度增生。靜脈和動脈血栓形成及膽汁鬱積型黃疸

雌二醇註意事項

凝膠劑不得塗於乳房、外陰及黏膜部位。

雌二醇用藥禁忌

肝腎功能不全者、妊娠期、乳腺或生殖系統癌症患者禁用。乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。

雌二醇藥物相互作用

巴比妥類卡馬西平利福平等會減低雌激素的活性。