氟西汀

氟西汀概述

氟西汀(Fluoxetine),為臨床廣泛應用的選擇性5-HT再攝取抑製劑(SSRI),可選擇性地抑制5-HT轉運體,阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,從而產生抗抑鬱作用。對腎上腺素能、組胺能、膽鹼能受體的親和力低,作用較弱,因而產生的不良反應少。口服後吸收良好,生物利用度70%,易通過血腦屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經CYP2D6代謝,生成氟西汀,亦有抗抑鬱作用。

氟西汀適應證

①適用於抑鬱症及其伴隨之焦慮,尤宜用於老年抑鬱症
②用於治療強迫症,但藥物劑量應相應加大。
③適用於神經性貪食症
④用於治療驚恐狀態,對廣泛性焦慮障礙也有一定療效。

氟西汀臨床應用

口服:20毫克/日。用於治療強迫症,20~60毫克/日。用於治療(神經性貪食症),60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。

氟西汀不良反應

不良反應較輕,大劑量時耐受性較好。常見不良反應有失眠、噁心、易激動、頭痛、運動性焦慮、精神緊張、震顫等,多發生於用藥初期。有時出現皮疹(3%)。大劑量用藥(每日40~80mg)時,可出現精神癥狀,約1%患者發生狂躁或輕躁症。長期用藥常發生食欲減退或性功能下降。

氟西汀註意事項

抗抑鬱作用一般在4周後才顯現出來。氟西汀可單次或分次給藥,可與食物同服,亦可餐間服用。應註意密切觀察在藥物適用過程中,特別是初期和劑量變動期時,患者的行為異常與精神情緒異常,及時發現並制止惡性事件發生。有癲癇病史、雙向情感障礙病史、急性心臟病、有自殺傾向、有出血傾向者慎用。兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。服藥期間不宜駕駛車輛或操作機器。

氟西汀用藥禁忌

對本品過敏者禁用。

氟西汀藥物相互作用

1.SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內禁止使用另一種藥物,否則可能引起5-HT綜合徵。
2.與其他5-HT活性藥物合用,可能會增加並導致5-HT能神經的活性亢進,而出現5-HT綜合徵。
3.與西沙比利、硫利達嗪、匹莫齊特、特非那定合用,會引起心臟毒性,導致QT間期延長,心臟停搏等。應禁止合用。
4.與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑製劑或作用底物(如西咪替丁阿米替林、氯氮卓、奮乃靜馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環酮阿普唑侖等)合用,可使本品血藥濃度升高。
5.與CYP誘導劑(如卡馬西平苯巴比妥、苯妥英等)合用,會降低本品的血藥濃度與藥效。
6.與降糖藥物合用,可降低血糖,甚至導致低血糖發生。停用本品時血糖升高。故在使用本品和停藥後一段時間,應監測血糖水平,及時採取干預措施。
7. SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑製劑(SNRIs)均有能增加出血的風險,特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時。
8.與地高辛合用可能會增加其血藥濃度,增加發生洋地黃中毒的風險。