巴比妥類

巴比妥類概述

巴比妥類是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身無中樞抑製作用,用不同基團取代C5上的兩個氫原子後,可獲得一系列中樞抑製藥。這些藥產生中樞抑制強弱不等的鎮靜催眠作用。臨床將此類藥物可分為四類:①長效類,如苯巴比妥、巴比妥;②中效類:如巴比妥、異戊巴比妥;③短效類:司可巴比妥、海索巴比妥;④超短效類:硫噴妥鈉等。

巴比妥類藥理作用

巴比妥類對中樞神經系統有普遍性抑製作用。隨劑量的增加,中樞抑製作用由弱變強,相應表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇麻醉等作用。大劑量對心血管系統也有抑製作用。過量可引起呼吸中樞麻痹而致死。
在非麻醉劑量時作用於γ-氨基丁酸(GABAA)A受體,主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。在沒有GABA時,模擬GABA的作用,通過延長Cl-通道的開放時間,增加Cl-的通透性,使細胞膜超極化。此外,巴比妥類還可減弱或阻斷谷氨酸作用於相應的受體後去極化導致的興奮性反應,引起中樞抑製作用。

巴比妥類適用範圍

1.小劑量巴比妥類藥物可起鎮靜作用,緩解焦慮、煩躁狀態;中等劑量可催眠,縮短睡眠入睡時間,減少覺醒次數和延長睡眠時間。由於該類藥物容易產生耐受性和依賴性,不良反應較多,現已很少用於鎮靜催眠。
2.巴比妥有較強的抗驚厥作用及抗癲癇作用,用於癲癇大發作癲癇持續狀態、小兒高熱、破傷風、子癇、腦膜炎腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥。
3.麻醉及麻醉前給藥,用於麻醉或緩解患者術前緊張情緒。
4.增強中樞抑製藥作用。

巴比妥類不良反應

催眠劑量的巴比妥類可致眩暈、困倦,精細運動不協調。偶可引起剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。其肝藥酶誘導作用可加速其他藥物的代謝,影響藥效。長期連續服用巴比妥類,特別是苯巴比妥,可使肝臟藥物代謝酶活性增高,使患者產生對該藥的精神依賴性和軀體依賴性。成癮後停藥,出現戒斷癥狀,表現為激動、失眠、焦慮,甚至驚厥。此外,也會加速洋地黃類藥物、苯妥英、口服抗凝藥、三環類抗抑鬱藥和甾體激素的代謝。

巴比妥類註意事項

嚴重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者、支氣管哮喘、過敏、未控制糖尿病等患者禁用。妊娠和哺乳期,低血壓狀腺功能低下,發熱貧血,出血性休克及老年精神並病患者慎用。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)