地西泮

地西泮概述

地西泮(Diazepam)為苯二氮䓬類抗焦慮藥,隨用藥量增大而具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉鬆弛作用。

地西泮適應證

1.焦慮症及各種功能性神經症。
2.失眠:尤對焦慮性失眠療效極佳。
3.癲癇:可與其他抗癲癇藥合用,治療癲癇大發作或小發作,控制癲癇持續狀態時應靜脈註射。
4.各種原因引起的驚厥:如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。
5.腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損內鏡檢查等所致肌肉痙攣
6.其他:偏頭痛、肌緊張性頭痛呃逆、炎症引起的反射性肌肉痙攣、驚恐症、酒精戒斷綜合徵,還可治療家族性、老年性和特發性震顫,可用於麻醉前給藥。

地西泮臨床應用

1.片劑  
抗焦慮,2.5~10mg/次,2~4次/日;鎮靜,2.5~5mg/次,3次/日;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒斷,首日10mg/次,3~4次,次日起可減至5mg/次,3~4次/日。
2.註射劑  
基礎麻醉或全麻,10~30mg靜註;鎮靜、催眠或急性酒精戒斷,開始10mg,以後每隔3~4小時加5~10mg,24小時總量以40~50mg為限;癲癇持續狀態和嚴重頻發性癲癇,開始靜註10mg,每隔10~15分鐘可按需增加劑量;破傷風可能需要較大劑量。靜註宜緩慢,每分鐘2~5mg。小兒用量酌減。

地西泮不良反應

1.本品可致嗜睡、輕微頭痛乏力、運動失調,與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿瀦留、抑鬱、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
2.長期應用可致耐受與依賴性,突然停藥有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用起。

地西泮註意事項

長期連續用藥可產生依賴性和成癮性,停藥可能發生撤藥癥狀。

地西泮用藥禁忌

對本品或其他BDZ類藥物過敏者禁用。妊娠期(尤其是妊娠前3個月與末3個月)婦女、哺乳期婦女、新生兒禁用。

地西泮藥物相互作用

①與中樞神經系統抑製藥(如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥)、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥、三環類抗抑鬱藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增強;②與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,降壓藥作用增強;③與地高辛合用,地高辛血藥濃度增加;④與左旋多巴合用,左旋多巴療效降低;⑤與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用,可發生複雜的相互作用:卡馬西平苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑,可增加本品的消除,使血藥濃度降低;異煙肼為肝藥酶的抑製劑,可降低本品的消除,使半衰期延長。