氮芥

氮芥概述

氮芥(Chlormethine)是最早用於臨床並取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表,是一高度活潑的化合物。在中性或弱鹼條件下迅速與多種有機物質的親和基團(如蛋白質的羧基、氨基、巰基、磷酸根)結合。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結合,產生DNA的雙鏈內的交叉聯結或DNA的同鏈內不同鹼基的交叉聯結。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感,由G1期進入S期延遲。大劑量時對各周期的細胞和非增殖細胞均有殺傷作用。氮芥進入血中迅速水解或與細胞的某些成分結合,在血中停留的時間只有0.5~1分鐘,90%在1分鐘內由血中消失。24小時內50%以代謝物形式排出。

氮芥適應證

主要用於惡性淋巴瘤及癌性胸腔、心包及腹腔積液。目前已很少用於其他腫瘤,對急性白血病無效。

氮芥臨床應用

1.靜註:每次0.1~0.2mg/kg,每周1~2次,一療程總量30~60mg。
2.腔內註射:5~10毫克/次,溶於生理鹽水10~20ml中,在盡可能多抽液後註入胸、腹或心包腔內,註入後患者變換體位數次,5~7日1次,3~5次為一療程。

氮芥不良反應

可引起消化道反應、骨髓抑制(9~14日最低,16~20日恢復)、脫髮、註射於血管外時可引起潰瘍。

氮芥註意事項

本品劑量限制性毒性為骨髓抑制,故應密切觀察血象變化,每周查血象1~2次。氮芥對局部組織刺激性強,若漏出血管外,可導致局部組織壞死,故嚴禁口服、皮下及肌肉註射,藥物一旦溢出,應立即用硫代硫酸鈉註射液或1%普魯卡因註射液局部註射,用冰袋冷敷局部6~12小時。氮芥水溶液極易分解,故藥物開封後應在10分鐘內註人體內。凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。

氮芥用藥禁忌

骨髓嚴重抑制者及其他不適合化療者禁用。對本品過敏者禁用。孕期及哺乳期婦女禁用。

氮芥藥物相互作用

氯黴素、磺胺藥、保泰松等可能影響造血功能的藥物聯用,可加重骨髓功能。