西咪替丁

西咪替丁概述

(Cimetidine)具有抑制胃酸分泌的作用。本品則主要作用於壁細胞上的H2受體,能競爭性抑制組胺,從而抑制胃酸分泌。其抑酸作用強,能有效地抑制基礎胃酸分泌和多種原因(如食物、組胺、胃泌素、咖啡因與胰島素等)刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度均降低,並能防止或減輕膽鹽、酒精阿司匹林及其他非甾體類抗炎藥等所致的胃黏膜腐蝕性損傷,對應激性潰瘍上消化道出血也有明顯療效。
此外,本品有抗雄激素作用,在治療多毛症方面有一定價值。還能減弱免疫抑制細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移,延長腫瘤患者存活期。

西咪替丁適應證

消化性潰瘍胃食管反流病及上消化道出血等。

西咪替丁臨床應用

00~400mg/次,800~1600mg/日,一般於飯後及睡前各服1次,療程一般為4~6周。靜滴:200~600mg/次,靜註:200mg/次,稀釋後4~6小時1次;1日劑量不宜超過2g。也可直接肌註。

西咪替丁不良反應

在體內分佈廣泛,藥理作用複雜,故不良反應較多。
1.消化系統反應:較常見的有腹瀉腹脹口苦口乾、血清氨基轉移酶輕度升高等,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。突然停藥,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停藥後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服用(每晚400mg)3個月。
2.泌尿系統反應:有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的,停藥後腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性,用藥期間應註意檢查腎功能。
3.造血系統反應:本品對骨髓有一定的抑製作用,少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應註意檢查血象。
4.中樞神經系統反應:本品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。頭暈頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等癥狀。引起中毒癥狀的血藥濃度多在2µg/ml以上。
5.心血管系統反應:可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈註射時偶見血壓驟降、房性早搏及心跳、呼吸驟停。
6.對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退陽痿、精子計數減少等,停藥後即可消失。
7.可抑制皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也有發生。

西咪替丁註意事項

停藥,能引起慢性消化性潰瘍穿孔。
2.本品能引起急性間質性腎炎,導致腎功能衰竭,但停藥後一般可恢復正常。
3.可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性;對骨髓有一定的抑製作用。
4.應用本品前應排除胃癌的可能性。
5.治療上消化道出血時,通常先用註射劑一般可在1周內奏效,可內服時改為口服給藥。
6.用藥期間出現精神癥狀或嚴重的竇性心動過速時應停藥。
7.有嚴重心臟及呼吸系統疾病患者、系統性紅斑狼瘡患者、器質性腦病患者、肝腎功能不全者慎用。

西咪替丁用藥禁忌

敏者禁用。
孕婦及哺乳期婦女禁用。
急性胰腺炎患者不宜用。

西咪替丁藥物相互作用

普萘洛爾合用時,可使後者血藥濃度升高,休息時心率減慢。與苯妥英鈉或其他乙酰脲類合用時,可使後者的血藥濃度升高,可能導致苯妥英鈉中毒,必須合用時,應在5日後測定苯妥英鈉的血藥濃度以便調整劑量。
2.與環孢素合用時,導致環孢素毒性的風險增加,合用時應檢測環孢素的血藥濃度,必要時調整環孢素劑量。
3.與嗎氯貝胺合用時,可使後者的毒性增加,合用時應減少嗎氯貝胺用量。
4.本品可使茶鹼氨茶鹼黃嘌呤類藥物的去基代謝清除率降低20%~30%,導致其血藥濃度升高。
5.本品可使胃液pH值升高,使阿司匹林的溶解度增高,吸收增加,作用增強。
6.本品可使卡馬西平、美沙酮、他克林的血藥濃度升高,有導致藥物過量的危險。
7.與華法林、雙香豆素抗凝藥合用時,可使後者自體內排出率下降,凝血酶原時間進一步延長,從而導致出血傾向。合用時須密切註意病情變化,並調整抗凝藥用量。
8.與利多卡因合用時,可使後者的血藥濃度升高,導致神經系統及心臟不良反應的風險增加。合用時需調整利多卡因劑量,並加強臨床監護。
9.本品可延緩咖啡因的代謝,增強其作用,易出現毒性反應。
10.本品可降低奎寧丁的代謝,導致奎寧丁毒性增加。
11.本品可使苯巴比妥三環類抗抑鬱藥甲硝唑等藥物的血藥濃度升高,易發生中毒反應。
12.硫糖鋁與本品服用可降低硫糖鋁的藥效。
13.本品會幹擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
14.與卡托普利合用時,可能引起精神癥狀。
15、本品與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。
16.本品可使四環素的溶解速率降低,吸收減少,作用減弱。