左旋多巴

左旋多巴概述

(Levodopa)為多巴胺(DA)的前體藥物,本身無藥理活性,通過血腦屏障進入中樞,經多巴脫羧酶作用轉化成DA而發揮藥理作用。

左旋多巴適應證

直和運動遲緩效果明顯,持續用藥對震顫、流涎、姿勢不穩及吞咽困難亦有效。
1.帕金森病(原發性震顫麻痹)
腦炎後或合併有腦動脈硬化以及中樞神經系統的一氧化碳與錳中毒後的癥狀性帕金森綜合徵(非藥源性震顫麻痹綜合徵)。可減輕震顫麻痹的癥狀,改善肌張力,使肢体活動更趨正常。對輕、中度病情者效果較好,重度或老年患者較差。
2.肝性腦病
可使患者清醒,改善癥狀。肝性腦病可能與中樞遞質多巴胺異常有關,服用後,可改善中樞功能而奏效。亦有人認為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性,但不能改善肝臟損傷與肝功能
3.神經痛
早期服用可緩解神經痛。
4.高泌乳素血症
可抑制下丘腦的促甲狀腺素釋放激素,興奮泌乳素釋放抑制因子,因而減少泌乳素的分泌,用於治療高泌乳素血症,對乳溢症有一定療效。
5.脫毛
其機制可能是增加血液到組織的兒茶酚胺濃度,促進毛髮生長。
6.促進小兒生長髮育
可通過促進生長激素的分泌,加速小兒骨骼的生長髮育。治療垂體功能低下患兒。

左旋多巴臨床應用

始250毫克/次,2~4次/日,飯後服用;以後視患者耐受情況,每隔3~7日增加一次劑量,直至最理想的療效。最大量6克/日,分4~6次服用。

左旋多巴不良反應

較多,因用藥時間較長很難避免。主要由於外周產生的多巴胺過多引起。適當調節劑量可使不良反應減輕。
1.胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,見於治療初期,約80%患者產生。用藥3個月後可出現不安、失眠、幻覺、精神癥狀,此外尚可有體位性低血壓心律失常及不自主運動等。應註意調整劑量,必要時停藥。
2.“開關”現象(患者突然多動不安是為“開”,而後又出現肌強直運動不能是為“關”),見於年齡較小患者,約在用藥後一年以上的部分患者出現。可採用減少劑量或靜脈註射左旋多巴翻轉或控制這一現象。
3.日內波動現象,可能是因為紋狀體多巴胺受體對多巴胺敏感閾值較窄的緣故。當服本品後多巴胺濃度達高峰時,出現運動障礙;當多巴胺濃度降低時反轉為無動狀態,產生一日內運動癥狀的顯著波動。適當調整服用時間與方法,小劑量分多次服,可減輕日內波動現象。
4.排尿困難,老年人更易發生。

左旋多巴註意事項

壓、心律失常、糖尿病支氣管哮喘肺氣腫、肝腎功能障礙、尿瀦留者慎用。
2.有骨質疏鬆的老年人,用本品治療有效者,應緩慢恢復正常的生活,以減少引起骨折的危險。
3.用藥期間需註意檢查血常規、肝腎功能及心電圖
4.本品可分泌入乳汁,也會減少乳汁分泌。
動物實驗表明本品可引起內臟和骨骼畸形。FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
5.兒童慎用。

左旋多巴用藥禁忌

疾患、嚴重心律失常、心力衰竭青光眼消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

左旋多巴藥物相互作用

與非選擇性單胺氧化酶抑製劑合用可致急性腎上腺危象
2.本品與罌粟鹼或維生素B6合用,可降低本品的藥效。
3.本品與乙酰螺旋霉素合用,可顯著降低本品的血藥濃度,藥效減弱。
4.本品與利血平合用,可抑制本品的作用,應避免合用。
5.本品與抗精神病藥合用,因為兩者互相拮抗,應避免合用。
6.本品與基多巴合用,可增加本品的不良反應,並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。