甲睾酮

甲睾酮概述

甲睾酮(Methyltestosterone)是雄激素類藥,有促進男性性器官形成、發育、成熟及對抗雌激素的功能。此外,能促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能、刺激血細胞的生成,並能增強免疫和抗感染功能。口服睾酮在胃腸道吸收代謝,44%由於肝首關效應而消除。替代療法中每日需口服400mg才能達到臨床的血藥濃度。甲睾酮在肝臟代謝較慢因而半衰期較長,經1~2小時血濃度可達峰值,半衰期為2.7小時。睾酮在血漿中98%與特異性激素結合球蛋白(SHBG)結合,約2%為游離狀態,通常,性激素結合球蛋白決定睾酮的結合形式與游離形式之比,游離睾酮濃度決定其半衰期。約有90%的睾酮以和葡萄糖醛酸及硫酸的結合形式或其代謝物從尿中排出,約6%從糞便排出,大部分為非結合形式。

甲睾酮適應證

男性性腺功能減退症、無睾症及隱睾症絕經婦女晚期乳腺癌姑息性治療。

甲睾酮臨床應用

口服或舌下含服:每次5mg,2次/日。絕經後女性晚期乳腺癌的姑息性治療,口服或舌下含服:每次25mg,1~4次/日,治療有反應的2~4周後可減量。

甲睾酮不良反應

大劑量(每月300mg以上)可引起女性男性化、水腫、肝損害、黃疸頭暈痤瘡等。劑量大或長期應用易致膽汁淤積性肝炎,出現黃疸、肝損害。舌下給藥可致口腔炎,表現為疼痛、流涎等。

甲睾酮註意事項

本品可減少狀腺結合球蛋白,使甲狀腺激素作用增強。與雌激素及孕激素合用對於婦科出血的治療有協同作用。

甲睾酮用藥禁忌

前列腺癌患者、妊娠及哺乳期婦女禁用。肝功能不全者慎用。

甲睾酮藥物相互作用

1.與環孢素合用,環孢素毒性增強,引發腎臟損害、膽汁淤積、感覺異常等不良反應,應避免合用。
2.與腎上腺皮質激素合用,可加重水腫。
3.與口服抗凝藥合用,出血的危險性增加。
4.糖尿病患者應用本藥,能夠降低血糖,故應減少胰島素的用量。
5.與巴比妥類合用,巴比妥類藥作用減弱。