托特羅定

托特羅定概述

托特羅定(Tolterodine)用於緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀,為競爭性M膽鹼受體阻滯劑。本品口服後經肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產物5-羥基衍生物,其抗膽鹼活性與本品相近,兩者對M膽鹼受體均具有高選擇性,對其他神經遞質的受體和潛在的細胞靶點(如鈣通道)的作用或親和力很弱。

托特羅定適應證

用於膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁等癥狀的治療。

托特羅定臨床應用

口服:初始劑量2mg/次,2次/日,根據患者的反應和耐受程度,可下調為1mg/次,2次/日。對於肝功能不全或正在服用細胞色素P450 2D6抑製劑的患者,推薦劑量為1mg/次,2次/日。

托特羅定不良反應

本藥可引起輕至中度抗膽鹼能作用,如口乾、消化不良和淚液減少。本藥不良反應多可耐受,停藥後即可消失。
1.常見(>1/100)的不良反應有
(1)自主神經系統:口乾。
(2)胃腸道:消化不良、便秘腹痛脹氣嘔吐
(3)眼:眼乾視物模糊
(4)皮膚:皮膚乾燥。
(5)精神神經系統:嗜睡、神經過敏、感覺異常、頭痛
2.少見(<1/100)的不良反應有
(1)自主神經系統:調節失調。
(2)胸痛
3.偶見(<1/1000)的不良反應有
(1)過敏反應。
(2)泌尿系統:尿瀦留
(3)中樞神經系統:神經錯亂。

托特羅定註意事項

肝功能明顯低下的患者,每次劑量不得超過1mg。腎功能低下的患者、自主神經疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。由於尿瀦留的風險,本品慎用於膀胱出口梗阻的患者;由於胃瀦留的風險,也慎用於患胃腸道梗阻性疾病,如幽門狹窄的患者。
本品尚無兒童用藥經驗,不推薦兒童使用。孕婦慎用本品,哺乳期間服用本品應停止哺乳。
服用本品可能引起視力模糊,用藥期間駕駛車輛、操作機器和進行危險作業者應當註意。

托特羅定用藥禁忌

禁用於尿瀦留、胃瀦留或未得到控制的窄角性青光眼患者。重症肌無力患者、嚴重的潰瘍性結腸炎患者、中毒性巨結腸患者禁用。

托特羅定藥物相互作用

與其他具抗膽鹼作用的藥物合併給藥時可增強治療作用但也增強不良反應,反之毒蕈鹼受體激動劑可降低本品的療效。
其他藥物因需CYP2D6或CYP3A4進行代謝或能抑制細胞色素活性,所以可能與本品發生藥代動力學上的相互作用。如與氟西汀合併給藥可輕度增加非結合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產物量,但這並不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合併使用較強作用的CYP3A4抑製劑,如紅黴素克拉霉素,抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應十分謹慎。
臨床研究顯示,本品與華法林或口服避孕藥左炔諾孕酮/炔雌醇)合併給藥無相互作用。