硫唑嘌呤

硫唑嘌呤概述

(Azathioprine)系巰嘌呤的咪唑衍生物,在體內分解為巰嘌呤而起作用。其免疫作用機制與巰嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由於免疫活性細胞抗原刺激後的增殖期需要嘌呤類物質,此時給以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白質的合成,從而抑制淋巴細胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴細胞轉化為免疫母細胞,產生免疫作用。

硫唑嘌呤適應證

p;   主要用於器官移植時抗排異反應,多與皮質激素並用,或加用抗淋巴細胞球蛋白(ALG),療效較好。也廣泛用於類風濕性關節炎系統性紅斑狼瘡、活動性慢性肝炎潰瘍性結腸炎重症肌無力硬皮病自身免疫性疾病。對慢性腎炎腎病綜合徵,其療效似不及環磷酰胺。由於其不良反應較多而嚴重,對上述疾病的治療不作為首選藥物,通常是在單用皮質激素不能控制時才使用。

硫唑嘌呤臨床應用

飯後以足量水吞服。用於器官移植的劑量取決於所採用的免疫治療方案,通常第一天劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。
其他疾病的治療劑量:一般情況下,本品起始劑量為1~3mg/kg/日,在持續治療期間,根據臨床反應(可能數月或數周內並無反應)和血液系統的耐受性情況在此範圍內作相應調整。當治療效果明顯時,應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量,作為維持劑量。如果3個月內病情無改善,則應考慮停用本品。
本品的維持劑量從低於每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等,取決於臨床治療的需要和患者的個體反應,包括血液系統的耐受性。

硫唑嘌呤不良反應

反應與巰嘌呤相似,大劑量及用藥過久時可有嚴重骨髓抑制,可導致粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,一般在6~10天后出現。也可有中毒性肝炎、胰腺炎脫髮、黏膜潰瘍、腹膜出血、視網膜出血肺水腫以及厭食、噁心、口腔炎等。
2.增加細菌、病毒和真菌感染的易感性。
3.可能致畸胎。此外尚可誘發癌瘤。

硫唑嘌呤註意事項

骨髓抑制,肝功能損害,畸胎等。本品絕不可掰開或弄碎,外包裝破裂後不得接受,手持膜衣完整的本品無害,也無須另外採取其他保護措施。或遵醫囑。
腎功能不全病人應適當減量。藥物過量時一般採用對症處理,嚴重者可考慮透析排出。

硫唑嘌呤用藥禁忌

傷者禁用。孕婦慎用。

硫唑嘌呤藥物相互作用

呤醇、奧昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代謝,增加本品的療效和毒性,故應將本品的劑量減少3/4。
2.本品可增強琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用。
3.本品減弱筒箭毒的神經肌肉阻滯作用。