地高辛

地高辛概述

地高辛(Digoxin)選擇性地與心肌細胞N+,K+-ATP酶結合而抑制該酶活性,使細胞質內ca2+增多,而增加心肌收縮力,可使心排血量增加,血流動力學改善。通過增強迷走神經張力而減慢心率。小劑量時提高竇房結對迷走神經衝動的敏感性,可減慢心室率。大劑量可抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。能提高浦肯野纖維的自律性,減慢房室結傳導速度,導致房室結隱匿性傳導增加。

地高辛適應證

主要適用於治療充血性心力衰竭,也用於心房顫動心房撲動、室上性心動過速

地高辛臨床應用

口服:成人,快速洋地黃化,總量為0.75~1.25mg,每6~8小時給0.25mg;緩慢洋地黃化,0.125~0.5mg/次,1次/日,共7日;維持量,0.125~0.5mg/日。靜註:0.25~0.5mg/次,用葡萄糖註射液稀釋後滴註。10歲以下患者用藥請參照說明書。

地高辛不良反應

由於本藥蓄積性小,一般停藥1~2日,中毒表現即可消失。
1.常見
出現新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或噁心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常無力軟弱(電解質失調)、異常的心動過速或心動過緩(可能為房室傳導阻滯)。
2.少見
視物模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質失調)、中樞神經系統反應(如抑鬱或精神錯亂)。
3.罕見
嗜睡、頭痛蕁麻疹等皮疹(過敏反應)。

地高辛註意事項

老年、肝腎功能不全者需減量;嚴重不良反應主要由地高辛中毒引起,包括出現新的心律失常、視力模糊或“黃視”等,其中胃腸道癥狀為中毒的最早表現。用藥期間要避免低血鉀。用藥期間應註意隨訪檢查:血壓、心率及心律心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀、鈣、鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。

地高辛用藥禁忌

禁用於:對任何強心苷製劑中毒者;室性心動過速心室顫動患者;梗阻型肥厚性心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)患者;預激綜合徵伴心房顫動或撲動者。

地高辛藥物相互作用

1.與兩性霉素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼、依他尼酸等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2.與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土與果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用時,可抑制洋地黃強心苷吸收而導致強心苷作用減弱。
3.與抗心律失常藥、鈣鹽註射劑、可卡因、泮庫溴銨、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導致心律失常。
4.β受體拮抗劑與本品同用可導致房室傳導阻滯而發生嚴重心動過緩,但並不能排除用於單用洋地黃不能控制心室率的室上性快速心率。
5.與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高一倍,甚至達到中毒濃度,提高程度與奎尼丁用量相關,合用後即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續上升,一般兩藥合用時應酌減地高辛用量。
6.與維拉帕米、地爾硫卓或胺碘酮同用,可引起嚴重心動過緩。
7.依酚氯銨與本品同用可致明顯心動過緩。
8.血管緊張素轉換酶抑製劑及其受體拮抗劑、螺內酯,均可使本品血藥濃度增高。
9.吲哚美辛可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有洋地黃中毒危險,需監測血藥濃度及心電圖。
10.與肝素同用時,由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調整肝素用量。
11.洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極端謹慎,尤其是靜脈註射鈣鹽時,可發生心臟傳導變化和阻滯。
12.紅黴素由於改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道吸收。
13.甲氧氯普胺因促進腸運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。