卡馬西平

卡馬西平概述

卡馬西平(Carbamazepine)本品抗驚厥機制尚不清楚,可能與其能夠增加鈉通道滅活效能,限制突觸後神經元和阻斷突觸前Na+通道,從而限制突觸前、後的神經元動作電位的發放,阻斷興奮性神經遞質的釋放,使神經細胞興奮性降低,達到抗驚厥的作用有關。抗外周神經痛的作用機制可能與Ca2+通道調節有關。

卡馬西平適應證

1.治療癲癇是單純及複雜部分性發作的首選藥,對複雜部分性發作療效優於其他抗癲癇藥。對典型或不典型失神發作、肌痙攣發作無效。
2.抗外周神經痛包括三叉神經痛舌咽神經痛、多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛及皰疹後神經痛。亦可作為三叉神經痛緩解後的長期預防性用藥。對三叉神經痛、舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好,用藥後24小時即可奏效。
3.治療神經源性尿崩症可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。
4.預防或治療躁狂抑鬱症,臨床使用證明本藥對躁狂症及抑鬱症均有明顯治療作用,也能減輕或消除精神分裂症患者躁狂、妄想癥狀。
5.抗心律失常作用,能對抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢復正常心律。臨床試用證明,對室性或室上性早搏均有效,可使癥狀消除,尤其是伴有慢性心功能不全者療效更好。

卡馬西平臨床應用

1、用於抗驚厥:開始0.1g/次,2~3次/日;第二日後每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據療效調整至最低有效量,分次服用;最高量不超過2g/日。
2、鎮痛:開始0.1g/次,2次/日;第二日後每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量0.4~0.8g/日,分次服用;最高量不超過1.2g/日。
3、尿崩症:單用時0.3~0.6g/日,如與其他抗利尿藥合用,0.2~0.4g/日,分3次服用。
4、抗躁狂或抗精神病:開始0.2~0.4g/日,根據情況可增至最大量1.6g/日,分3~4次服用。
5、小兒用量:抗驚厥,每日10~20mg/kg;一般由小劑量開始逐漸加量至出現療效。

卡馬西平不良反應

常見的不良反應為視力模糊、復視眼球震顫等中樞神經系統反應,以及頭暈乏力、噁心、嘔吐等;多發生在用藥後1~2周。少見皮疹、蕁麻疹、瘙癢、兒童行為障礙、肝功能異常、膽汁淤積、肝細胞性黃疸甲狀腺功能減退症等;罕見粒細胞減少和骨髓抑制、心律失常、過敏肝炎肝衰竭急性腎衰竭及全身多器官發生超敏反應等。美國FDA曾發佈了卡馬西平在某些患者中可能發生嚴重皮膚病變的報道,如S-J綜合徵和中毒性表皮壞死松解症。

卡馬西平註意事項

1.慎用於青光眼、心血管嚴重疾患、糖尿病、對三環類抗抑鬱藥不能耐受的患者及酒精中毒、尿瀦留、腎病患者和老年人。
2.對診斷的干擾:可使氨基轉移酶、血清膽紅素、鹼性磷酸酶、尿素氮、尿糖等測試值升高;血鈣濃度降低,狀腺功能試驗值降低。
3.用藥期間註意隨訪檢查(尤其第一個月內):血象、尿常規血尿素氮、肝功能、甲狀腺功能及監測卡馬西平血藥濃度。
4.由於本品的自我誘導作用,於治療一階段後,可能需要增加劑量才能維持原來的血藥濃度和發作控制水平。

卡馬西平用藥禁忌

心、肝、腎功能不全,房室傳導阻滯、血象嚴重異常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期婦女禁用。

卡馬西平藥物相互作用

1.與對乙酰氨基酚合用,可引起肝臟中毒。
2.與香豆素類、雌激素、環孢素、洋地黃類、左甲狀腺素奎尼丁合用,本品可誘導肝代謝酶,使上述藥物代謝加快,血濃度降低,半衰期縮短,藥物作用減弱。 
3.與苯巴比妥、苯妥英、撲米酮合用,卡馬西平血藥濃度降低。
4.紅黴素、醋竹桃霉素、西咪替丁異煙肼以及右丙氧芬可抑制卡馬西平的代謝,引起後者血藥濃度的升高。
5.與碳酸酐酶抑製藥合用,骨質疏鬆的危險增加。
6.與單胺氧化酶抑製劑、丙戊酸合用,可加重嗜睡。
7.與鋰鹽、抗精神病藥合用,易引起中樞神經系統中毒癥狀。  
8.與氯磺丙脲、氯貝丁酯、去氨加壓素垂體後葉素合用,可加強抗利尿作用。 
9.合用時可降低多西環素的濃度。