氨苯蝶啶

氨苯蝶啶概述

氨苯蝶啶(Triamterene)為蝶啶的衍生物,與葉酸結構有關,但非醛同酮受體拮抗劑。其留鉀排鈉作用剛與螺內酯相似,對腎小管的作用與於阿米洛利相似。在胃腸道吸收和排出迅速但不完全和穩定,生物利用度30%~70%,服後2小時起效,3~4小時作用達峰值,血漿藥物濃度達峰時間為5~6小時,作用持續12~16小時,並可透過胎盤屏障分泌至乳汁中。腎功能不全和肝硬化者,本品和代謝物的排出均減少。

氨苯蝶啶適應證

用於治療各類水腫。如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫和腹水,以及糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留。常與排鉀利尿藥合用。以用於對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。

氨苯蝶啶臨床應用

口服:開始25~100mg/日,分2次服用,與其他利尿藥合用時,劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過300mg/日。兒童用量酌減。

氨苯蝶啶不良反應

①劑量長期使用或與螺內酯合用,可出現血鉀升高現象,停藥後癥狀可逐漸消失(如癥狀嚴重可作相應處理);②長期應用可使血糖升高;③可見胃腸道反應(如噁心、嘔吐胃痙攣、輕度腹瀉)、低鈉血症頭痛頭暈、嗜睡、軟弱、口乾及皮疹、光敏反應等;④偶見肝損害;⑤罕見:過敏反應,如皮疹、呼吸困難;血液系統損害,如粒細胞減少症血小板減少性紫癜、巨紅細胞貧血(干擾葉酸代謝);腎結石等。

氨苯蝶啶註意事項

(1)服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。
(2)下列情況慎用:①無尿;②肝、腎功能不全;③糖尿病;④低鈉血症;⑤酸中毒;⑥高尿酸血症或有通風史者;⑦腎結石或有此病史者;⑧妊娠期婦女及哺乳期婦女。
(3)老年人應用較易發生高鉀血症和腎損害。
(4)給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂不良反應
(5)用藥前應瞭解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反映體內鉀瀦留,如酸中毒時,鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症,酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
(6)應於進食時或餐後服用,以減少胃腸道反應,並可能提高生物利用度。
(7)對診斷的干擾:①因與奎寧丁有相同的熒光光譜,可干擾奎寧丁的血濃度測定結果;②使下列測定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)、血肌酐和尿素氮(尤其是有腎功能損害時)、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿酸排泄量;③使血鈉下降;④尿鈣排出可增高,干擾有關鈣代謝紊亂疾病的診斷。

氨苯蝶啶用藥禁忌

對本品過敏者、高血鉀者、嚴重肝腎功能不全者禁用。

氨苯蝶啶藥物相互作用

本品基本同螺內酯。此外尚有以下情況出現:
(1)因本品可使血尿酸升高,與噻嗪類和利尿劑合用時可進一步使血尿酸升高,故應與治療痛風的藥物合用。
(2)與氯磺丙脲合用,可導致嚴重低鈉血症。
(3)與吲哚美辛合用,可發生可逆性急性腎衰,應避免同時應用。
(4)為避免血鉀升高,應避免與其他瀦鉀利尿劑合用。