氨基糖苷類抗生素

氨基糖苷類抗生素概述

氨基糖苷類抗生素因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,並由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶於水,胃腸道不易吸收,一般需要註射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是目前治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。

氨基糖苷類抗生素藥理作用

氨基糖苷類所有成員都能作用於細菌體內的核糖體,抑制蛋白質的合成,並破壞細菌細胞膜的完整性。對各種需氧革蘭陰性桿菌包括大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯桿菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬、枸椽酸桿菌屬具有強大抗菌活性;對沙雷菌屬、沙門菌屬、產鹼桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用;對各組鏈球菌左右微弱,對腸球菌和厭氧菌則耐藥。鏈黴素有殺滅結核桿菌的作用。

氨基糖苷類抗生素適用範圍

主要用於敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。尤其是對銅綠假單胞菌、克雷伯菌屬、大腸埃希菌等常見革蘭陰性桿菌有較長時間的抗菌後效應(PAE),故作為治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如腦膜炎呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染、胃腸道感染、燒傷感染及骨關節感染等。對於敗血症肺炎、腦膜炎等革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染,單獨使用氨基糖苷類治療時可能失敗,此時需要聯合應用其他對革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性的抗菌藥,如廣譜半合成青黴素第三代頭孢菌素及氟喹諾酮類等。

氨基糖苷類抗生素不良反應

氨基糖苷類的主要不良反應是腎毒性和耳毒性,尤其在兒童和老年人更易引起。
1.耳毒性
包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經損傷。前庭功能障礙主要表現為頭暈、視力減退、眼球震顫眩暈、噁心、嘔吐共濟失調,主要為眩暈;耳蝸聽神經損傷主要表現為耳鳴、聽力減退和永久性耳聾。前庭功能障礙多見於新霉素、卡那霉素、鏈黴素和慶大霉素;耳蝸聽神經損傷多見於新霉素、卡那霉素和阿米卡星;其他品種也可引起耳毒性。由於妊娠期婦女註射本類藥物可能導致新生兒聽力受損,因此孕婦應禁用。
2.腎毒性
氨基糖苷類是誘發藥源性腎臟衰竭的常見病因,通常表現為蛋白尿、管型尿血尿等,嚴重時可發生氮質血症和導致腎功能降低。腎功能減退可使氨基糖苷類血漿濃度升高,又進一步加重腎功能減退和耳毒性。
3.神經肌肉麻痹
可引起心肌抑制、血壓下降、肢体癱瘓呼吸衰竭。可以使用新斯的明鈣劑對抗治療。
4.變態反應
皮疹、發熱、血管神經性水腫

氨基糖苷類抗生素註意事項

對本類藥物過敏者禁用。重症肌無力帕金森病患者應儘量避免使用本類藥物。本類藥物毒性的產生與服藥劑量和時程有關,也隨藥物不同而異,甚至在停藥以後,也可出現不可逆的毒性反應。如果一旦發現功能紊亂的早期指徵就立即停藥。氨基糖苷類藥物不可與其他有神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用時,可能增加耳毒性與腎毒性。與多黏菌素合用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。氨基糖苷類與β-內酰胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)