吉西他濱

吉西他濱概述

(Gemcitabine)為一種新的胞嘧啶核苷衍生物。和阿糖胞苷一樣,進入人體內後由脫氧胞嘧啶激酶活化,由報嘧啶核苷脫氨酶代謝。本品為嘧啶類抗腫瘤藥物,作用機制和阿糖胞苷相同,其主要代謝物在細胞內摻入DNA,主要作用於G1/S期。但不同的是雙氟脫氧胞苷除了摻入DNA以外,還能抑制核苷酸還原酶,導致細胞內脫氧核苷三磷酸酯減少;和阿糖胞苷另一不同點是它能抑制脫氧胞嘧啶脫氨酶減少細胞內代謝物的降解,具有自我增效的作用。在臨床上,本品和阿糖胞苷的抗瘤譜不同,對多種實體腫瘤有效。

吉西他濱適應證

胰腺癌患者在氟尿嘧啶類失敗後作為二線用藥,能改善患者的生活質量;其次是對局部晚期(Ⅲ期)和已經有轉移(Ⅳ期)的非小細胞肺癌作為一線應用。近有資料說明本品對卵巢癌乳腺癌膀胱癌、子宮頸癌肝癌、膽道癌、鼻咽癌睾丸腫瘤淋巴瘤、間皮瘤和頭頸部癌也具有姑息性療效。

吉西他濱臨床應用

000mg/m2,滴註30分鐘,每周1次,連續3周,休息1周,每4周重覆1次。

吉西他濱不良反應

量限制性毒性是骨髓抑制,對中性粒細胞的和血小板均較常見。4周方案(第1、8、15日給藥)比3周方案(第1、8日給藥)對血象的影響大。本品常會引起輕到中度的消化系統反應,如便秘腹瀉、口腔炎等。此外,還可引起發熱、皮疹、和流感樣癥狀。少數患者可有蛋白尿、血尿、肝腎功能異常和呼吸困難

吉西他濱註意事項

時間延長和增加用藥頻率可增大藥物毒性。老年患者由於腎功能儲備較差,應適當降低劑量。如果本品與放射治療連續給予,由於嚴重輻射敏化的可能性,本品化療與放射治療的間隔至少4周,如果患者情況允許可縮短間隔時間。

吉西他濱用藥禁忌

敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

吉西他濱藥物相互作用

腫瘤藥物配伍進行聯合化療或序貫化療時,應考慮對骨髓抑製作用的蓄積。
忌與放射治療聯合應用(由於輻射敏化和發生嚴重肺及食管纖維樣變性的危險)。嚴重腎功能不全患者中禁忌聯合使用本品和順鉑