尿激酶

尿激酶概述

尿激酶(Urokinase)由新鮮人尿中提取的無菌凍乾純尿激酶、人體血漿白蛋白、磷酸氫鈉和磷酸二氫鈉組成。尿激酶為腎小球上皮細胞所產生的一種蛋白水解酶,無抗原性,本身不與纖維蛋白結合,可直接激活血塊錶面的纖溶酶原,使纖溶酶原分子中的精氨酸560-纈氨酸561鍵斷裂,轉變為纖溶酶,使纖維蛋白凝塊、凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ降解,加速血栓溶解,並分解與凝血有關的纖維蛋白堆積物。本品對新鮮的血栓效果較好。其可切斷纖維蛋白原分子中的精氨酸500-纈氨酸561鍵使生成纖維蛋白溶酶,而使纖維蛋白凝塊、纖維蛋白原及前凝血因子降解,促使血栓溶解。

尿激酶適應證

用於急性心肌梗死肺栓塞、腦血管栓塞、周圍動脈或靜脈栓塞、視網膜動脈或靜脈栓塞等。也可用於眼部炎症、外傷性組織水腫、血腫等。

尿激酶臨床應用

肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重,以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製,以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完;其後以每小時4400單位的給藥速度,連續靜脈滴註2小時或12小時。心肌梗死建議以生理鹽水配製後,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴註2小時,滴註前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200-300萬單位配製後靜脈滴註,45分鐘到90分鐘滴完。眼科應用用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解,有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配製沖洗前房。

尿激酶不良反應

1.可引起出血,使用尿激酶劑量較大時,少數患者可能有出血現象,輕度出血如皮膚、黏膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小量咯血等。嚴重出血可見大量咯血或消化道大出血,腹膜後出血及顱內脊髓、縱隔內或心包出血等。
2.可見頭痛、噁心、嘔吐食欲缺乏、疲倦、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高等。
3.可見皮疹、支氣管痙攣等過敏反應,偶見過敏性休克

尿激酶註意事項

在使用過程中需測定凝血情況,如發現有出血傾向,應立即停藥,並給予抗纖維蛋白溶酶藥。溶解後應立即應用,不得用酸性輸液稀釋,以免藥效下降。肝功能損害者t1/2延長。
嚴重高血壓、嚴重肝病及出血傾向者慎用。

尿激酶用藥禁忌

下列情況的患者禁用本品:
近期(14 天內)有活動性出血、手術後、活體組織檢查、心肺複蘇、不能實施壓迫部位的血管穿刺以及外傷史;控制不滿意的高血壓或不能排除主動脈夾層動脈瘤者;有出血性腦卒中史者;對擴容和血管加壓藥無反應的休克患者;細菌性心內膜炎、二尖瓣病變並有房顫且高度懷疑左心腔內有血栓者;糖尿病合併視網膜病變者;出血性疾病或出血傾向者;嚴重的肝、腎功能障礙及進展性疾病、意識障礙患者。
低纖維蛋白原血症及出血性素質者忌用。
除非明確需要,否則不應用於妊娠期和哺乳期婦女。

尿激酶藥物相互作用

肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用,以免出血危險增加。