納洛酮

納洛酮概述

納洛酮(Naloxone)為阿片受體拮抗藥,通過對內源性阿片樣物質內咖啡和腦腦啡肽的拮抗而發揮興奮中樞神經、興奮呼吸,抑制迷走神經作用,能使血中去甲腎上腺素腎上腺素水平升高,使血壓上升,從而完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應。同時本品還可增加心肌收縮力,改善組織的血液灌註,有助於保護缺血心肌。
靜脈註射給藥時,通常在2分鐘內起效,肌內註射或皮下註射給藥時起效緩慢。本品在肝臟代謝,靜脈註射後25%~40%的藥物以代謝物形式在6小時內通過尿液排出。24小時排出50%左右,72小時排出60%~70%。

納洛酮適應證

用於解救麻醉性鎮痛藥急性中毒和拮抗殘餘作用;也用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

納洛酮臨床應用

阿片類藥物過量:首次可靜脈註射本品0.4mg~2mg,如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用,可隔2~3分鐘重覆註射給藥。重度乙醇中毒0.8mg~1.2mg,一小時後重覆給藥0.4mg~0.8mg。

納洛酮不良反應

1.偶見輕度嗜睡、頭昏、噁心、嘔吐、血壓升高及煩躁不安。
2.罕見心動過速心律失常肺水腫
3.大劑量可引起行為方面的改變,也可出現四肢麻木或針刺感、頭暈等,一般在用藥後15~30分鐘消失,以後可出現出汗、呵欠等。用量達50mg可出現癲癇樣發作。
4.有引起喉痙攣的報道。

納洛酮註意事項

用藥註意:①應根據病人具體情況和病情,選用適當的劑量和給藥速度。②密切觀察病人的體徵變化,如呼吸、血壓、心率,並及時採取相應措施。③阿片類及其他麻醉性鎮痛藥成癮者,註射本品時,會立即出現戒斷癥狀,故要註意掌握劑量。
應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後,由於痛覺恢復,可產生高度興奮狀態,表現為血壓升高、心率增快、心律失常、甚至肺水腫和心室顫動

納洛酮用藥禁忌

高血壓及心功能不良患者慎用。