阿司匹林

阿司匹林概述

阿司匹林(Aspirin)主要通過抑制前列腺素、緩激肽、組胺等的合成產生解熱、鎮痛和抗炎作用。其解熱作用機制可能是通過作用於下丘腦體溫調節中樞,使外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,散熱增加而降溫。其鎮痛作用屬於外周性鎮痛藥,但不排除中樞鎮痛的可能性。

阿司匹林適應證

1.用於發熱頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎及類風濕性關節炎等,為風濕熱,風濕性關節炎及類風濕性關節炎首選藥,可迅速緩解急性風濕性關節炎的癥狀。對急性風濕熱伴有心肌炎者,可合用皮質激素。
2.用於痛風
3.預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等。
4.用於治療膽道蛔蟲病(有效率90%以上)。
5.粉劑外用可治足癬
6.兒科用於皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)的治療。

阿司匹林臨床應用

1、用於解熱鎮痛,口服:0.3~0.6g/次,3次/日,必要時每4小時1次。
2、用於抗風濕,3~6g/日,分4次服用。
3、用於抑制血小板聚集,80~300mg/次,1次/日。
4、用於治療膽道蛔蟲病,1g/次,2~3次/日,連用2~3日;陣發性絞痛停止24小時後停用,然後進行驅蟲治療。小兒用量酌減。

阿司匹林不良反應

一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱),尤其當藥物血濃度>200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。常見胃腸道反應,包括噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等,發生率為3%-9%,停藥後多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道潰瘍、出血或穿孔;0.2%的患者可有過敏反應,表現為哮喘蕁麻疹、血管神經性水腫休克,嚴重者可致死亡;血藥濃度達200-300μg/ml後可出現可逆性耳鳴、聽力下降;血藥濃度達250μg/ml時易發生肝、腎功能損害,損害多是可逆性的,停藥後可恢復,但有引起腎乳頭壞死的報道。

阿司匹林註意事項

長期或大劑量服用可引起胃腸道出血或潰瘍;可有過敏反應,多為易感者,服藥後迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。過量中毒者,輕度表現為水楊酸反應;重度可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂,呼吸困難等。活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血血友病血小板減少症,有阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏史者禁用。

阿司匹林用藥禁忌

本品禁用於:①活動性潰瘍病和其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏史,尤其是出現哮喘、血管神經性水腫或休克者;④出血體質者;⑤妊娠期婦女。

阿司匹林藥物相互作用

1.因糖皮質激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二直腸黏膜對胃酸的抵抗力,若與本品合用可能使胃腸出血加劇。
2.與其他水楊酸類藥物、雙香豆素類抗凝血藥磺胺類血糖藥、磺胺類抗生素巴比妥類苯妥英鈉甲氨蝶呤合用,可增強他們的作用或毒性。
3.增強胰島素的降血糖作用。
4.鹼性藥(如糖酸氫鈉)、抗酸藥能促進阿司匹林的排泄而降低療效。達穩態後停用鹼性藥物時,阿司匹林的血藥濃度升高到毒性水平。
5.與布洛芬合用,布洛芬的血藥濃度明顯降低,且胃腸道不良反應(包括潰瘍和出血)增加。