喹諾酮類

喹諾酮類概述

喹諾酮類藥物是人工合成抗菌藥,具有抗菌譜廣、抗菌力強、組織濃度高、口服吸收好、與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性、不良反應相對較少等特點,是臨床治療細菌感染性疾病的主要藥物。喹諾酮抗菌藥物的作用機制是抑制細菌DNA迴旋酶和拓撲異構酶Ⅳ,DNA迴旋酶對於細菌的複製,轉錄和修複起決定作用。喹諾酮類藥物為殺菌劑,具有較長抗菌後效應(PAE)。第一代產品抗菌譜窄,僅對大腸埃希菌、克雷伯桿菌、痢疾桿菌、少部分變形桿菌具有抗菌活性,因療效不佳現已少用;第二代產品在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、銅綠假單胞菌、沙雷桿菌有一定抗菌作用,對革蘭陽性菌作用較差,國內很少應用;第三代除對革蘭陰性菌,如大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬的部分菌株等作用進一步增強外,對銅綠假單胞菌也有效,且抗菌譜擴大到金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌、衣原體支原體、軍團菌及結核桿菌,目前臨床應用品種最多。第四代產品抗菌譜進一步擴大,對部分厭氧菌、革蘭陽性菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高,對非典型病原體如肺炎衣原體支原體、軍團菌及結核分枝桿菌的作用增強。

喹諾酮類適用範圍

臨床目前主要應用抗菌活性強、毒性低的第三、四代氟喹諾酮類產品,如氧氟沙星環丙沙星左氧氟沙星莫西沙星和加替沙星等。可用於敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系統感染
包括單純性及複雜性尿路感染細菌性前列腺炎淋球菌尿道炎宮頸炎等。
2.腸道感染
細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。
3.呼吸道感染
支氣管炎慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎等。
4.其他
治療骨髓炎、骨關節感染、傷口感染及耳鼻咽喉頭頸外科感染等。
 

喹諾酮類不良反應

1.胃腸道反應
最為常見,表現為味覺異常、食欲不振、噁心、嘔吐腹痛腹瀉便秘等。
2.神經系統反應
主要表現為頭昏、頭痛失眠眩暈及精神異常等,可誘發癲癇
3.肌腱和關節反應
兒童應用喹諾酮類藥物的安全性尚未確定,喹諾酮類藥物在幼齡動物中影響軟骨的生長,所以應避免應用於18歲以下人群,特別是嬰幼兒以及與其相關的人群,也包括孕婦和哺乳期婦女等。
關節反應臨床主要表現為全身肌痛關節痛,特別是對承重關節的損害。氟喹諾酮類藥物可引起肌腱炎,這種不良反應臨床表現可分為充血的和有炎症的水腫、肌腱疼痛和腫脹。喹諾酮引起的肌腱不良反應少見,引起的肌腱炎嚴重者可導致肌腱斷裂,特別是運動員。
4.光敏反應
主要表現為蕁麻疹、紅斑、皮膚潮紅伴瘙癢等。服藥期間應避免日光照射。
5.心臟毒性
表現為心慌、心悸等。某些喹諾酮類藥物還可引起Q-T間期延長,如莫西沙星、司帕沙星等。對本身存在Q-T間期延長的患者,應臨床避免使用。
6.肝臟損傷
大劑量或長期應用本類藥物可能對肝臟有損害。少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

喹諾酮類註意事項

對本類藥物過敏者禁用。禁用於18歲以下人群、孕婦及哺乳期婦女。不宜用於由中樞神經系統疾病或疾病史的患者,特別是有癲癇病史患者。氟喹諾酮類能抑制茶鹼在肝臟中的代謝,同服可增加它們的血藥濃度而引起不良反應。氟喹諾酮與口服抗凝藥如華法林合用,有增加出血的風險。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)