苯巴比妥

苯巴比妥概述

苯巴比妥(Phenobarbital)又稱魯米那(Luminal),為長效巴比妥類,其中樞性抑製作用隨劑量而異。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇,對癲癇大發作與局限性及癲癇持續狀態有良效;對癲癇小發作療效差。本品還有增強解熱鎮痛藥之作用,並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性,促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合,降低血漿膽紅素濃度。

苯巴比妥適應證

臨床適用於:
1.鎮靜:如焦慮不安、煩躁、狀腺功能亢進、高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症;
2.催眠:偶用於頑固性失眠症,但醒後往往有疲倦、嗜睡等後遺效應;
3.抗驚厥:常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風腦炎腦出血等引起的驚厥;
4.抗癲癇:用於癲癇大發作和部分性發作的治療,出現作用快,可用於癲癇持續狀態;
5.麻醉前給藥;
6.與解熱鎮痛藥配伍應用,以增強其作用;
7.治療新生兒高膽紅素血症

苯巴比妥臨床應用

成人:催眠,30~100mg,晚上一次頓服;鎮靜,15~30毫克/次,2~3次/日;抗驚厥,90~180毫克/日,晚上一次頓服,或30~60毫克/次,3次/日;極量250毫克/次,500毫克/日;抗高膽紅素血症,30~60毫克/次,3次/日。小兒:鎮靜,每次2mg/kg或60mg/m2,2~3次/日;抗驚厥,每次3~5mg/kg;抗高膽紅素血症,每次5~8mg/kg,分次口服,3~7天見效。

苯巴比妥不良反應

1.用藥後可出現頭昏、困倦等後遺反應,久用可產生耐受性及依賴性。多次連用應警惕蓄積中毒。
2.少數患者可出現皮疹、剝脫性皮炎過敏反應。長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血症。罕見巨幼紅細胞貧血和骨軟化。大劑量時可產生眼球震顫共濟失調和嚴重的呼吸抑制。

苯巴比妥註意事項

(1) 久用可產生耐受性與依賴性,長期用於治療癲癇時不可突然停藥,以免引起癲癇發作,甚至出現癲癇持續狀態,應逐漸減量。
(2) 一般應用5~10倍催眠量時可引起中度中毒,10~15倍則重度中毒,血藥濃度高於8~10mg/100ml時,有生命危險。急性中毒癥狀為昏睡,進而呼吸淺表,通氣量大減,最後呼吸衰竭而死亡。
(3)慎用於嚴重貧血、心臟病糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進、老年人、妊娠期婦女和哺乳期婦女。
(4)靜脈註射速度不應超過每分鐘60mg,過快可引起呼吸抑制。
(5)妊娠期服用本品,新生兒可發生低凝血酶原血症和出血。維生素K有治療或預防作用。
(6)本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救:口服本品未超過3小時者,可用大量溫生理鹽水或1: 2000的高錳酸 鉀溶液洗胃(註意防止液體流入氣管內,以免引起吸入性肺炎)。洗畢,再以10~15g硫酸鈉(忌用硫酸鎂)導瀉。並給碳酸氫鈉乳酸鈉鹼化尿液,減少在腎小管中的重吸收,加速 藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量,促進藥物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時,可促進藥物進入中樞,加重中毒反應,因此保證呼吸道通暢尤為重要,必要時行氣管切開或氣管插管,吸氧或人工呼吸。亦可適當給予中樞興奮藥。血壓偏低時,可靜脈滴註葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。

苯巴比妥用藥禁忌

嚴重肺功能不全、肝硬化、嚴重腎功能不全、血卟啉病史、貧血、哮喘史、呼吸抑制及未控制的糖尿病患者等禁用。

苯巴比妥藥物相互作用

(1)與對乙酰氨基酚合用可引起肝臟毒性。
(2)與對乙酰氨基酚、雙香豆素、氫化可的松地塞米松睾酮雌激素、孕激素、口服避孕藥氯丙嗪氯黴素多西環素、灰黃霉素、地高辛、洋地黃毒苷、苯妥英鈉及環孢素合用時,苯巴比妥使它們代謝加速,療效降低。
(3)合用時使環磷酰胺在體內活化的藥物作用增加。
(4)合用時使乙琥胺、卡馬西平的血藥濃度降低,t1/2縮短。
(5)合用時使丙戊酸鈉t1/2縮短,肝毒性增加,而苯巴比妥血藥濃度增高。
(6)合用時增強鈣離子拮抗劑的降壓作用。