甲潑尼龍

甲潑尼龍概述

甲潑尼龍(Methylprednisolone)其作用同潑尼松,具抗炎、抗過敏作用,也能影響糖、脂防、蛋白質和水鹽代謝,但抗炎作用強,對水鹽代謝作用弱。臨床用大劑量甲潑尼龍治療重型免疫血小板減少症。
部分患者應用後血小板明顯上升,但作用時間不持久,可在血小板升高時行脾切除術。療效基本同靜脈註射丙種球蛋白,但價廉。
口服起效較肌內註射快,水溶性製劑靜脈註射可迅速起效,達血峰濃度後迅速下降,本品醋酸酯因分解緩慢,故作用較持久,在血漿中主要與蛋白質可逆性結合。本品在肝臟代謝快,也可經腎組織代謝,生物半衰期為30分鐘,代謝產物隨尿排泄。

甲潑尼龍適應證

用於抗炎治療風濕性疾病、肌原疾病、皮膚疾病、過敏狀態、眼部疾病、胃腸道疾病、呼吸道疾病、水腫狀態;免疫抑制治療、休克內分泌失調等。

甲潑尼龍臨床應用

口服:開始1日16~24mg,分2次,維持量1日4~8mg。關節腔內及肌內註射:1次10~40mg。靜脈滴註或推註,每次10~40mg,10~20分鐘左右。

甲潑尼龍不良反應

本藥水鈉瀦留的不良反應氫化可的松弱。大劑量給藥時可導致心律失常。不良反應與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等密切關係,但應用生理劑量替代治療時未見明顯不良反應。
1.大劑量或長期應用本類藥物,可引起醫源性庫欣綜合徵,表現為滿月臉向心性肥胖、紫紋、出血傾向、痤瘡糖尿病傾向(血糖升高)、高血壓骨質疏鬆骨折(包括脊髓壓縮性骨折、長骨病理性骨折)等。
還可見血鈣、血鉀降低、廣泛小動脈粥樣硬化、下肢浮腫、創口愈合不良、月經紊亂、股骨頭缺血性壞死、兒童生長髮育受抑制以及精神癥狀(如欣快感、激動、不安、譫妄、定向力障礙等)等。
其他不良反應還包括肌無力肌萎縮、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、消化性潰瘍腸穿孔胰腺炎、水鈉瀦留(血鈉升高)、水腫、青光眼白內障、眼壓增高、良性顱內壓升高綜合徵等。另外,使用糖皮質激素還可併發(或加重)感染。
2.靜脈迅速給予大劑量時可能發生全身性的過敏反應,表現為面部、鼻黏膜及眼瞼腫脹蕁麻疹氣短胸悶喘鳴等。
3.外用偶可出現局部燒灼感、瘙癢、刺激以及乾燥感。若較長時間或大面積使用,可能導致皮膚萎縮、毛細血管擴張、皮膚條紋及痤瘡等,甚至出現全身性不良反應。
4.用藥後可見血膽固醇、血脂肪酸升高,淋巴細胞單核細胞嗜酸性粒細胞嗜鹼性粒細胞計數下降,多形核白細胞計數增加,血小板計數增加或下降。
5.糖皮質激素停藥後綜合徵可有以下各種不同的情況:①下丘腦-垂體-腎上腺軸功能減退,可表現為乏力、食欲減退、噁心、嘔吐、血壓偏低。長期治療後該軸功能的恢復一般需要9~12個月。②已被控制的疾病癥狀可於停藥後重新出現。③有的患者在停藥後出現頭暈頭痛昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、乏力等,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複發,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。

甲潑尼龍註意事項

註射液在紫外線和熒光下易分解破壞,故應避光,一般外科病人應儘量不用,以免影響傷口的愈合。本品及可的松均需經肝臟代謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應用。

甲潑尼龍用藥禁忌

全身性真菌感染禁用。對本品及腎上腺皮質激素類藥過敏者禁用。  相對禁忌證:兒童,糖尿病患者,高血壓患者和有精神病史的患者。有明顯癥狀的某些傳染性疾病,如肺結核,有明顯癥狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的皰疹帶狀皰疹
若有下列情況應慎用:急性心力衰竭或其他心臟病、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、青光眼、甲狀腺功能減退症、眼單純性皰疹、高脂蛋白血症、高血壓、重症肌無力、骨質疏鬆、胃炎食管炎潰瘍性結腸炎結核病

甲潑尼龍藥物相互作用

有益的相互作用:
1.甲潑尼龍與其他抗結核化療法聯合,可用於治療暴發性或擴散性肺結核及伴有蛛網膜下腔阻塞或趨於阻塞的結核性腦膜炎
2.甲潑尼龍經常與烷化劑、抗代謝藥及長春鹼類藥物聯合用於腫瘤疾病,如白血病淋巴瘤
有害的相互作用:
1.糖皮質激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和NSAID)合用,會增加發生消化道併發症的危險。
2.糖皮質激素與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常的危險。
3.糖皮質激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
4.服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其他免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因為有出現神經系統併發症和/或缺乏抗體反應的危險。
5.皮質類固醇與乙酰水楊酸聯合用於凝血酶原過少的患者時應謹慎。
6.環孢霉素與甲潑尼龍聯用時曾觀察到驚厥發生。