氨苯碸

氨苯碸概述

dapsone),為碸類抑菌劑,對麻風桿菌有較強的抑菌作用,大劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似。本藥也可作為二氫葉酸還原酶抑製劑。此外,本藥還具有免疫抑製作用,可能與抑制皰疹樣皮炎的作用有關。麻風桿菌長期單用本藥治療,易產生耐藥。臨床主要用於治療各型麻風,近年也嘗試用於系統性紅斑狼瘡銀屑病帶狀皰疹等病的治療。患者可分為氨苯碸慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥後其血藥峰濃度較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,但臨床療效未見增加;快乙酰化型患者用藥時也需要調整劑量。

氨苯碸適應證

他抑制麻風藥聯合用於由麻風分枝桿菌引起的各種類型麻風的治療;也用於系統性紅斑狼瘡、銀屑病、痤瘡、帶狀皰疹等的治療。

氨苯碸臨床應用

麻風:口服。成人一次50~100mg,每日一次,或按體重一次0.9~1.4mg/kg,每日100~200mg,可於開始每日口服12.5~25mg,以後逐漸加量到每日100mg。由於本藥有蓄積作用,故每服藥6日停藥1日,每服藥10周停藥2周。必要時可與利福平每日600mg聯合應用。小兒劑量一日0.9-1.4mg/kg。
2.治療紅斑狼瘡:一日100mg,連用3~6個月;
3.治療帶狀皰疹:一日3次,一次25mg,連用3~14日;
4.治療糜爛性扁平苔蘚:一日50mg,連用3個月;
5.治療痤瘡:一日50mg;
6.治療銀屑病或變應性血管炎一日100~150mg。
以上治療亦均遵循服藥6日,停藥1日的原則。

氨苯碸不良反應

反應是與劑量相關的溶血作用和正鐵血紅蛋白血症;還會使皮疹和瘙癢症狀加重,但是嚴重的皮膚過敏反應,如斑丘疹中毒表皮壞死松解症、剝脫性皮炎等很少出現,固定性藥疹會發生;還可能發生“氨苯碸綜合徵”,出現於治療後的4~8周,表現類似單核細胞增多症。氨苯碸治療皮膚病時,會出現伴運動功能障礙(喪失)的外周神經病變。其他不常發生的不良反應包括噁心、嘔吐、厭食、頭痛肝炎失眠、精神病以及心動過速

氨苯碸註意事項

情況應慎用本品:嚴重貧血葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏症,肝、腎功能減退,胃與十二指腸潰瘍及有精神病史者。
2.用藥前後應定期檢查血常規、G-6PD及肝、腎功能。
3.交叉過敏:碸類藥物之間存在交叉過敏現象。此外,對磺胺類、呋噻米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑製藥過敏的患者亦可能對本藥發生過敏。
4.快乙酰化型患者本品的血藥濃度可能很低,需調整劑量。慢乙酰化型患者本品的血藥濃度可能較高,亦需調整劑量。

氨苯碸用藥禁忌

磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。

氨苯碸藥物相互作用

磺舒合用可減少腎小管分泌碸類,使碸類藥物血濃度高而持久,易發生毒性反應。合用時需調整本藥的劑量。
2.利福平可誘導肝藥酶的活性,使本藥血藥濃度降低1/10~1/7,故服用利福平的同時或以後應用本藥時需調整劑量。
3.本藥不宜與骨髓抑製藥物合用,可加重白細胞血小板減少的程度,必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。
4.本藥與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。
5.與氧苄啶合用時,兩者的血藥濃度均可增高。
6.與去羥肌苷和抗酸藥合用時可減少本藥的吸收,因此如兩者必須同用時應至少間隔2小時。