利血平

利血平概述

利血平(Reserpine)是抗去甲腎上腺素能神經類抗高血壓藥。通過耗竭周圍交感神經末梢的去腎上腺素和心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-HT貯存,達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心排血量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。主要用於抗高血壓,也可用於鎮靜。
口服後迅速從胃腸道吸收,2~4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率高達96%。起效慢,需數日至3周,3~6周達降壓高峰。代謝遲緩,停藥後作用可持續1~6周。在肝臟通過水解反應代謝,並緩慢地經糞便和尿液排出體外。

利血平適應證

主要適用於早、中期高血壓。不推薦為一線用藥。

利血平臨床應用

口服,初始劑量0.1~0.25mg/次,每日1次,經過7~14天的劑量調整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應。兒童每日按體重0.005~0.02mg/kg或體錶面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。

利血平不良反應

1.心血管系統
較少見心律失常心動過緩直立性低血壓、下肢水腫等。
2.呼吸系統
較多見鼻塞,較少見支氣管痙攣等。
3.精神神經系統
常見頭痛、註意力不集中、精神抑鬱、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈、清晨失眠,較少見手指強硬顫動等。精神抑鬱的發生較隱匿,可致自殺,可出現於停藥之後,並持續數月。
4.消化系統
較多見口乾、食欲減退、噁心、嘔吐腹瀉等,較少見胃痛嘔血及柏油樣大便。膽石症患者還可促發膽絞痛
5.泌尿生殖系統
常見性欲減退,可致陽痿

利血平註意事項

可引起胃腸道動力加強和分泌增多,促使膽石症患者膽絞痛發作。可導致低血壓及直立性低血壓。治療期間,可能發生焦慮、抑鬱及精神病,並警惕自殺的可能性。

利血平用藥禁忌

活動性潰瘍、潰瘍性結腸炎抑鬱症、嚴重腎功能障礙者禁用。慎用於體弱和老年患者及腎功能不全、帕金森病癲癇、心律失常和心肌梗死者。

利血平藥物相互作用

與乙醇或中樞神經抑製劑合用可加重中樞抑製作用;與其他降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用;與β受體阻斷藥合用可使後者作用增強。