博來霉素

博來霉素概述

博來霉素(Bleomycin)與鐵的複合物嵌入DNA,引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環嵌入DNA的G-C鹼基對之間,同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用,使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的複合物導致超氧或羥自由基的生成,引起DNA鏈斷裂。口服無效,需經肌內或靜脈註射。

博來霉素適應證

用於頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌和霍奇金病及惡性淋巴瘤睾丸癌等,亦可用於治療銀屑病

博來霉素臨床應用

1.肌肉或皮下註射  
用註射用水或生理鹽水不超出5ml,溶解15~30mg(效價)的博來霉素,肌肉或皮下註射。用於皮下註射時。1mg(效價)/ml以下濃度註射為適度。動脈內註射:將藥物5~15mg溶解後,直接緩慢註射。
2.靜脈註射  
用5~20ml適合靜脈註射用的溶液,溶解15~30mg(效價)的藥物後,緩慢靜脈滴入。如果明顯發燒時,則應減少藥物單次使用量為5mg(效價)或更少,同時可以增加使用次數。如果1次/天。
3.治療癌性胸膜炎  
取60mg(效價)博來霉素溶解後,緩慢註入胸腔內,保留4~6小時後,抽出殘留積液,一般一次可緩解。註射頻率一般為每周兩次,可根據病情調節、一天一次至一周一次不同。使用總量以腫瘤消失為目標,總量一般為300~400mg(效價)。即使腫瘤消失後,有時也應適當的追加治療,如每周一次,一次為15mg(效價)靜脈註射,共十次。

博來霉素不良反應

常見的有噁心、嘔吐、口腔炎、皮膚反應、藥物熱、食欲減退、脫髮、色素沉著、指變色、手足指(趾)紅斑、硬結、腫脹及脫皮等。肺炎樣癥狀及肺纖維化癥狀,表現為呼吸困難咳嗽、啰音、間質水腫等。

博來霉素註意事項

用藥期間應註意檢查肺部,如出現肺炎樣變應停藥。

博來霉素用藥禁忌

嚴重肺部疾患、嚴重彌散性肺纖維化者;對本類藥物有過敏史者;嚴重腎功能障礙者;嚴重心臟疾患;胸部及其周圍接受放射治療者;孕婦及哺乳期婦女禁用。

博來霉素藥物相互作用

吸氧增加的患者,例如,作為全身麻醉程序的一部分,使用本品肺毒性的風險增加,推薦減少吸氧的濃度。給予本品和順鉑的患者有增加肺毒性的報道。