伯氨喹

伯氨喹概述

伯氨喹(primaquine),與帕馬喹同屬8-氨基喹啉類衍生物,其抗瘧作用可能與干擾瘧原蟲DNA合成相關。伯氨喹能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量減少。本藥在體內的代謝物喹啉醌衍生物有較強氧化性,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽轉變為氧化型谷胱甘肽,干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程,影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導致死亡。對間日瘧原蟲紅細胞外期及各型瘧原蟲配子體,有較強的殺滅作用,為阻止複發及中斷傳播的有效藥物。可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。對紅內期蟲體的作用很弱。因血中有效濃度維持時間不長,必須每日連續用藥。

伯氨喹適應證

主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播,常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對紅內期作用較弱,對惡性瘧紅內期則完全無效,不能作為控制癥狀的藥物應用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響,但因需用劑量較大,已接近極量,不夠安全,故也不能作為病因預防藥應用。

伯氨喹臨床應用

成人常用量:口服①根治間日瘧:採用一次13.2mg(按磷酸伯氨喹計,相當於基質7.5mg伯氨喹),一日3次,連服7日;②用於消滅惡性瘧原蟲配子體時,採用一日26.4mg(相當於15mg伯氨喹),連服3日。

伯氨喹不良反應

1.本藥毒性反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐腹痛不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥後即可恢復。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本藥可發生急性溶血貧血,這種溶血反應僅限於衰老的紅細胞,並能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多症,出現發紺、胸悶等癥狀,應用亞藍1~2mg/kg作靜脈註射,能迅速改善癥狀。

伯氨喹註意事項

肝臟、腎臟及血液系統疾患、糖尿病患者慎用。用藥前應仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。用藥期間應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。

伯氨喹用藥禁忌

妊娠期婦女禁用。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用。

伯氨喹藥物相互作用

1.本藥作用於間日瘧原蟲的紅外期,與作用於紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。
2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用後,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。
3.不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。