氟尿嘧啶

氟尿嘧啶概述

氟尿嘧啶(Fluorouracil)是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥,併在臨床上是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。
本品需經酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。氟尿嘧啶通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把酰四氫葉酸的一碳單位轉移給脫氧尿嘧啶一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。氟尿嘧啶對RNA的合成也有一定抑製作用。一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。氟尿嘧啶對RNA的合成也有一定抑製作用。

氟尿嘧啶適應證

對於多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌肝癌膀胱癌皮膚癌(局部塗抹)、外陰白斑(局部塗抹)等均有一定療效。

氟尿嘧啶臨床應用

1.成人常用量緩慢靜脈滴註,每日0.5~1g,每3~4周連用5日;也可每周一次,每次0.5~0.75g,連用2~4周後休息2周作為一療程。靜脈滴註速度愈慢,療效愈好而毒副作用相應減輕。動脈插管註射,每次0.75~1g。老年人肝腎功能不全,特別是骨髓抑制者應降低用量。
2.小兒常用量靜脈滴註,按體重每次10~12mg/kg。

氟尿嘧啶不良反應

有骨髓抑制,消化道反應,嚴重者可有腹瀉,局部註射部位靜脈炎,少數可有神經系統反應,如小腦變性、共濟失調,亦有人出現皮疹、色素沉著、甲床變黑等。

氟尿嘧啶註意事項

營養不良、大手術30日內、骨髓增生不良、肝腎功能不全者的劑量建議減少1/3~1/2。

氟尿嘧啶用藥禁忌

伴發水痘帶狀皰疹時禁用。過敏者禁用。忌用於衰弱的病人。妊娠及哺乳期婦女禁用。

氟尿嘧啶藥物相互作用

合用地高辛氨基糖苷類抗生素會使藥效降低。曾報告多種藥物可在生物化學上影響本品的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨蝶呤甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨蝶呤合用,應先給甲氨蝶呤4~6小時後再給予本品,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用本品可增加其療效。別嘌呤可以減低本品所引起的骨髓抑制。