乙酰唑胺

乙酰唑胺概述

乙酰唑胺(Acetazolamide)又稱醋氮酰胺,為磺胺衍生物,能減少房水產生。用於治療青光眼腦積水。口服容易吸收,與蛋白結合率高。口服乙酰唑胺500mg後1~1.5小時降低眼壓作用開始,2~4小時血藥濃度達峰值,可維持4~6小時。

乙酰唑胺適應證

1.治療各種類型的青光眼
(1)開角型青光眼
(2)閉角型青光眼急性期。
(3)繼發性青光眼
(4)青光眼術前及術後(降低眼內壓)。也用於某些內眼手術前降低眼壓。
2.用於心源性水腫及腦水腫,也可用於急性高山病(acute mountain sickness)(國外資料)。
3.用於癲癇小發作及少年肌陣攣性癲癇(國外資料)。

乙酰唑胺臨床應用

成人常用量: 開角型青光眼,口服首量一次1片,一日l~3次,維持量應根據患者對藥物的反應決定,儘量使用較小的劑量使眼壓得到控制;一般一次1片,一日2次,就可使眼壓控制在正常範圍。

乙酰唑胺不良反應

本藥不良反應呈劑量相關性,在眼科短期或間歇使用很少發生嚴重不良反應。
1.常見四肢麻木及刺痛感、噁心、食欲缺乏、消化不良、困倦、嗜睡、性欲降低、體重減輕、抑鬱、金屬樣味覺、腹瀉多尿等。首次用藥後出現暫時性近視、皮疹。
2.偶見聽力減退、情緒激動、口渴、頭痛、運動失調、耳鳴、胃腸道癥狀。
3.罕見剝脫性皮炎、粒細胞減少或再生障礙性貧血
4.此外還可見血氨、血清膽紅素、尿膽素濃度、血漿氯化物濃度升高,血鉀濃度降低。
5.長期用藥可加重低鉀血症低鈉血症代謝性酸中毒、高氯酸血症性酸中毒、以及腎毒性(如腎絞痛結石症、磺胺尿結晶、腎病綜合徵等)等。

乙酰唑胺註意事項

1.與食物同服可減少胃腸道反應。
2.下列情況應慎用:因本品可增高血糖尿糖濃度,故糖尿病患者應慎用;酸中毒及肝腎功能不全者慎用。
3.對診斷的干擾:①尿17-羥類固醇測定,可出現假陽性結果。②尿蛋白測定可出現假陽性結果。③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高。④血糖濃度、尿糖濃度均可增高,非糖尿病者不受影響。⑤血漿氯化物的濃度可以增高,血清鉀的濃度可以降低。
4.急性強光眼及青光眼急性發作時,每日應測眼壓,慢性期應定期測量眼壓,並定期檢查視力、視野。眼壓控制後應根據青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況,調整用藥劑量及選擇適宜的青光眼手術。需延期施行青光眼手術的病人,較長期使用本品,除應加服鉀鹽外,在治療前還需有24小時的眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規等記錄,以便在治療過程中評價療效及發現可能產生的不良反應,根據病情調整藥量。
5.FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。

乙酰唑胺用藥禁忌

1.對本品及磺胺過敏者禁用。
2.肝腎功能不全致低鈉血症、低鉀血症、高氯性酸中毒者,腎上腺皮質機能減退及肝性腦病者禁用。

乙酰唑胺藥物相互作用

1.與促腎上腺皮質激素糖皮質激素尤其與鹽皮質激素聯合使用,可以導致嚴重的低血鉀,在聯合用藥時應註意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質疏鬆,因為這些藥都能增加鈣的排泄。
2.與苯丙胺、抗M膽鹼藥尤其是與阿托品、奎寧丁聯合應用時,由於形成鹼性尿,本品排泄減少,會使不良反應加重或出現延長。
3.與抗糖尿病藥聯合應用時可以減少低血糖反應,因為本品可以造成高血糖和尿糖,故應調整劑量。
4.與苯巴比妥卡馬西平苯妥英鈉等聯合應用,可引起骨軟化發病率上升。
5.洋地黃類藥物與本品合用,可提高洋地黃的毒性,並可發生低鉀血症。
6.與甘露醇或尿素聯合應用,在增強降低眼內壓作用的同時,可增加尿量