更昔洛韋

更昔洛韋概述

更昔洛韋(Ganciclovir)核苷類抗病毒藥。本品進入細胞後迅速被磷酸化為單磷酸化合物,然後經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物,在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶,並摻人病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑製作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑製作用和生殖系統毒性。

更昔洛韋適應證

1.用於免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)併發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。
2.用於接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用於巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

更昔洛韋臨床應用

初用本品每次5mg/kg,加入輸液中滴註1小時,每日2次,連續14天。維持治療,艾滋病或使用免疫抑製劑易致複發感染情況下,每日6mg/kg,加入輸液中靜滴1小時,每周用藥5天,或每日5mg/kg,每周用藥7天。維持用藥中止後,又複發CMV感染者則仍按初用方法給藥。腎功能不良者應根據病情酌予減量。

更昔洛韋不良反應

主要不良反應是血象變化,表現為白細胞下降(粒細胞減少)、血小板減少,用藥全程每周測血象一次。其他不良反應尚有發熱腹痛、噁心、嘔吐、厭食、稀便、瘙癢、出汗、視覺變化、繼發感染等。

更昔洛韋註意事項

男、女患者用藥期間及以後90日內均應避孕。本品可引起註射部位疼痛及靜脈炎,滴速應慢。使用本品期間應大量補充水分,避免藥物結晶沉積於腎小管

更昔洛韋用藥禁忌

對本藥或阿昔洛韋過敏者禁用。嚴重中性粒細胞減少或血小板減少者禁用。孕婦禁用。小兒、白細胞減少者、精神病患者以及有神經中毒癥狀者慎用。

更昔洛韋藥物相互作用

1.與齊多夫定或去羥基苷聯合應用,本品AUC減少而上述兩藥的AUC則增大。
2.與丙磺舒聯用,本品的腎清除率明顯減少。
3.本品不宜與亞胺培南/西司他汀聯用。與有可能抑制骨髓的藥物聯用可增大本品的毒性。