秋水仙鹼

秋水仙鹼概述

秋水仙鹼(Colchicine)通過①和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能,包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯;③抑制局部細胞產生IL-6等,從而達到控制關節局部的紅腫熱痛等炎症反應。秋水仙鹼不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸作用。

秋水仙鹼適應證

治療痛風性關節炎的急性發作,預防複發性痛風性關節炎的急性發作、家族性地中海熱

秋水仙鹼臨床應用

1.急性期治療
(1)口服:成人常用量為0.5毫克/次,1~2小時1次,至劇痛緩解或出現噁心、嘔吐腹瀉等胃腸道不良反應時停用;一般約需3~5mg,不宜超過6mg,癥狀可在6~12小時減輕,24~48小時內控制,以後48小時不需服本品。此後每次可給0.5mg,每日2~3次,共7日。
(2)靜脈註射  用於急性痛風發作和口服用藥胃腸道反應過於劇烈者。可將此藥1mg用0.9%氯化鈉註射液20ml稀釋,緩慢註射(20~30分鐘)。24小時劑量不超過2mg。有腎功能減退者24小時內不宜超過3mg。
2.預防
(1)口服:每日0.5~1mg,但療程要酌定,並註意不良反應的出現,如出現應立即停藥。

秋水仙鹼不良反應

常見腹瀉、噁心、食欲減退、嘔吐、腹部不舒適感。有的患者因噁心嘔吐或者腹瀉較為嚴重而無法堅持用藥。過量或急性中毒後3~6天,通常會出現骨髓抑制現象。在治療劑量下則不常見骨髓抑制所致的粒細胞缺乏致死者。

秋水仙鹼註意事項

慎用於老年人及肝腎功能有潛在損害者。必須定期監測血常規及肝腎功能。
由於對秋水仙鹼治療痛風時的療效和危險性的認識,及對它的毒性的嚴重性的認識尚不一致,因此在選用本品時一定要慎重。本品不宜作為長期預防痛風性關節炎發作的藥物。
儘量避免靜脈註射和長期口服給藥,禁止靜脈和口服途徑並用。靜脈註射本品僅限於禁食患者(如手術後的痛風發作)。
毒性較大,胃腸道反應是嚴重中毒的前驅癥狀,癥狀出現即應停藥。腎臟損害,可見血尿、少尿。對骨髓有直接抑製作用,引起粒細胞缺乏、再生障礙性貧血

秋水仙鹼用藥禁忌

禁用於骨髓增生低下、肝腎功能不全者,妊娠期婦女和2歲以下兒童。

秋水仙鹼藥物相互作用

合用維生素B12時發生可逆性的維生素B12吸收不良;使中樞神經系統抑製藥增效,使擬交感神經藥物作用增強。