阿糖胞苷

阿糖胞苷概述

阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)為抗嘧啶藥物,在細胞內先經脫氧胞苷酶催化磷酸化,轉變為有活性的阿糖胞苷酸,再轉為二磷酸及三磷酸阿糖胞苷而起作用,主要用於急性白血病,但對少數實體瘤也有效。現認為本品主要通過與三磷酸脫氧苷競爭,而抑制DNA多聚酶,干擾核苷酸摻入DNA。並能抑制核苷酸還原酶,阻止核苷酸轉變為脫氧核苷酸。但對RNA和蛋白質的合成無顯著作用。屬於作用於S期的周期性特異性藥物,並對G1/S、S/G2轉換期也有作用。

阿糖胞苷適應證

主要治療急性白血病及消化道癌,對多數實體腫瘤無效。眼部帶狀皰疹皰疹結膜炎也有一定療效。

阿糖胞苷臨床應用

靜註:每次1~2mg/kg,1次/日,連用10~14天為一療程。靜滴:每日5~7.5mg/kg,點滴8~12小時,連用4~5天。皮下註射:多用於維持治療,每次1~3mg/kg,每周1~2次;也可使用大劑量1~3g/m2,每12小時給藥一次,用3~5天。

阿糖胞苷不良反應

骨髓抑制、消化道反應常見,少數患者可有肝功能異常發熱、皮疹。

阿糖胞苷註意事項

大劑量用藥可出現眼結膜疼痛、畏光,用可的松眼藥水滴眼能減輕癥狀。用藥期間應嚴格檢查血象。與肝素、胰島素甲氨蝶呤(MTX)、氟尿嘧啶(5-FU)、青黴素強龍有配伍禁忌。用於鞘內註射時切勿使用含有苯甲醇的稀釋液。

阿糖胞苷用藥禁忌

過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。嚴重肝腎功能損害者禁用。

阿糖胞苷藥物相互作用

四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。使用胞苷也有類似增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅黴素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。在用藥後6~8小時,再用6-MP可加強對粒細胞白血病的療效。與地高辛、兩性霉素B合用可使本品作用下降。