別嘌醇

別嘌醇概述

別嘌醇(Allopurinol)本品及其代謝產物,可抑制黃嘌呤氧化酶,使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉化為尿酸,即尿酸合成減少,進而降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關節及腎髒的沉著,是目前惟一能抑制尿酸合成的藥物。本品可抑制肝藥酶的活性。

別嘌醇適應證

臨床用於:
1.原發性和繼發性高尿酸血症,尤其是尿酸生成過多者,也用於腎功能不全的高尿酸血症;
2.用於治療痛風,適合於反覆發作或慢性痛風者。用於痛風性腎病患者,可使癥狀緩解,且可減少腎臟尿酸結石的形成;
3.痛風石
4.用於尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病。

別嘌醇臨床應用

口服:初始劑量50毫克/次,1~2次/日,每周可遞增50~100毫克/日,至200~300毫克/日,分2~3次服。最大量不超過600毫克/日。兒童用量酌減。

別嘌醇不良反應

1.過敏反應  
皮疹發生率為3%~10%,可呈瘙癢性丘疹蕁麻疹,也可為水皰性反應。重症還可能發生其他過敏性反應,如剝脫性和紫癜性病變、多形性紅斑等。一旦出現皮膚病變,應即停藥。
2.胃腸道  
腹瀉、噁心、嘔吐胃痛或陣發性腹痛等,發生率1~3%。重症或持續存在時應作適當的對症處理。
3.神經系統  
常見頭痛頭暈,罕見手腳麻木感、刺痛或疼痛、乏力末梢神經炎癥狀。
4.血液系統  
細胞缺乏症、貧血血小板減少、全血細胞減少、骨髓抑制等極少見,發生率<1%。
5.其他  
可有脫髮發熱淋巴結腫大等,有引起白內障的報道。

別嘌醇註意事項

有骨髓抑制,可引起全血細胞減少,必要時停藥。服藥期間應多飲水,並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。本品必須在痛風性關節炎的急性炎症癥狀消失後(一般在發作後兩周左右)才能開始應用。用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

別嘌醇用藥禁忌

有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥,並應減少一日用量。

別嘌醇藥物相互作用

1.與氨苄西林同用時,皮疹的發生率增多,尤其在高尿酸血症患者。
2.本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,抗凝藥的效應可加強,應註意調整劑量。
3.可使同用的茶鹼清除率減少,血藥濃度增加。
4.可使硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤等分解代謝減慢,毒性增加,因此如與這些藥物同用時,應將這兩種藥減至常用量的1/4。
5.合用氯化鈣、維生素C、磷酸鉀(或鈉),可增加腎臟中黃嘌呤結石的形成。
6.與環磷酰胺同用時,對骨髓的抑制可更明顯。