特比萘芬

特比萘芬概述

特比萘芬(Terbinafine)是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物,對於皮膚、發和的致病性真菌包括皮膚癬菌,如毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、狀毛癬菌、斷髮毛癬菌、紫色毛癬菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬(如白假絲酵母菌)和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的抗真菌活性。對於酵母菌,根據菌種的不同而具有殺菌效應或抑菌效應。特比萘芬特異地干擾真菌固醇生物合成的早期步驟。由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內的積聚,從而導致真菌細胞死亡。

特比萘芬適應證

用於淺表真菌引起的皮膚、指甲感染,如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的體癬股癬足癬甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。

特比萘芬臨床應用

口服:每日1次250mg,腳癬用藥2~6周,體癬用藥2~4周,甲癬用藥6~12周。肌酐清除率≤50ml/min者,口服用量應減半。

特比萘芬不良反應

不良反應有消化道反應(腹脹、食欲不振、噁心、輕度腹痛腹瀉等)和皮膚反應(皮疹),偶見味覺改變。本品對細胞色素P450酶抑制較輕,但仍有一定的肝毒性,已發現肝損害病例,其癥狀是膽汁淤積,在停藥後恢復緩慢。

特比萘芬註意事項

肝腎功能不全者慎用。特比萘芬可經乳汁排泄,故接受本品口服治療的母親不應哺乳。避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。口服鹽酸特比萘芬片對花斑癬無效。
進食高脂食物可使本藥的生物利用度增加約40%。如出現皮膚過敏反應、味覺改變,應停止用藥。

特比萘芬用藥禁忌

對本品過敏者禁用。嚴重腎功能不全者禁用。不推薦用於小於2歲的兒童。不得用於皮膚破潰處。

特比萘芬藥物相互作用

本品可抑制由細胞色素P450同工酶CYP2D6介導的代謝反應,可導致如三環類抗抑鬱藥、β受體拮抗劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑等主要通過該酶代謝的藥物的血藥濃度改變。
利福平加速本品代謝。西咪替丁抑制本品代謝。