卡維地洛

卡維地洛概述

卡維地洛(Carvedilol)高濃度對鈣離子通道有阻斷作用。其通過α1受體阻斷作用和非選擇性的β受體阻斷作用而引起兩種毛細血管的擴張,減少外周阻力和降低血壓。卡維地洛的血管擴張作用主要是對α1受體阻斷作用產生的。一些代謝物也具有β受體阻斷作用。這些代謝物也有微弱的血管舒張作用。
卡維地洛有較強的心臟和神經保護作用:與一般的β受體拮抗劑不同,高血壓患者長期服用本品,不僅能擴張冠狀動脈及腎血管,降低外周血管阻力,而且能降低體循環和肺循環阻力,有效地控制高血壓。本品對腎功能有保護作用,並不改變腎血流量,但降低微量白蛋白尿,降低腎血管阻力,對血脂有良好的調節作用。

卡維地洛適應證

適用於有癥狀的心力衰竭。也用於原發性高血壓

卡維地洛臨床應用

1.治療心力衰竭:口服:開始3.125mg/次,2次/日,若耐受良好,2周後增加到6.25mg/次,2次/日,逐漸增加;體重小於85公斤,最大劑量25mg/次,2次/日;體重大於85公斤,最大劑量50mg/次,2次/日。
2.用於高血壓:口服:開始12.5mg/次,1次/日,2天后可加至25mg/次,1次/日;必要時可在2周後加至最大量50mg/日,分1~2次服用。

卡維地洛不良反應

1.精神神經系
統偶見輕度頭暈頭痛乏力,特別是在治療早期;罕見抑鬱、睡眠紊亂、感覺異常。
2.心血管系統
治療早其偶見心動過緩直立性低血壓,很少引起暈厥;少見外周循環障礙(四肢發涼)、水腫心絞痛;可使原有間歇性跛行或有雷諾現象的患者癥狀加重;個別患者可出現房室傳導阻滯和心力衰竭加重。
3.呼吸系統
偶可誘導有哮喘呼吸困難傾向的患者發病,罕見鼻塞
4.消化系統
少見便秘嘔吐;偶見胃腸不適(如腹痛腹瀉、噁心等)和血清氨基轉移酶升高。
5.泌尿生殖系統
罕見排尿障礙、性功能減退;有心力衰竭和彌散性血管病變和(或)腎功能不全的患者可能會進一步加重腎功能損害,個別病例可出現腎衰竭
6.皮膚
少見變態反應性皮疹,個別患者可出現蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應。可能發生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。
7.眼
可引起眼乾;罕見視覺障礙及眼部刺激感。
8.血液
偶見血小板減少,白細胞減少等。
9.代謝/內分泌系統
由於本藥具有β腎上腺素受體阻滯藥的特性,可使隱性糖尿病患者出現臨床癥狀,或使原有糖尿病的患者病情加重,並抑制反向葡萄糖調節機制。心力衰竭患者偶見體重增加及高膽固醇血症
10.其他
偶見四肢疼痛,罕見口乾

卡維地洛註意事項

NYHAⅣ級的失代償心力衰竭、哮喘、伴有支氣管痙攣的COPD、肝腎功能異常、Ⅱ~Ⅲ度房室傳導阻滯、心率小於50次/分、病竇綜合徵等患者禁用;一般需長期應用,治療不能驟停,需逐漸減量。

卡維地洛用藥禁忌

慢性梗阻性肺疾患者、糖尿病患者、肝功能低下者、妊娠及哺乳期婦女禁用。