氨茶鹼

氨茶鹼概述

氨茶鹼(Aminophylline)可解除支氣管平滑肌痙攣。其解痙作用過去認為是由於抑制磷酸二酯酶的活性,減少環腺苷酸的分解,增加細胞內環腺苷酸的濃度所致,但其治療劑量難以達到抑制磷酸二酯酶所需的茶鹼濃度。新近研究表明,茶鹼有抗炎作用,能抑制肥大細胞、嗜酸性粒細胞、巨噬細胞和中性粒細胞釋放的炎性介質,可拮抗腺苷引起的支氣管平滑肌痙攣,能增強膈肌收縮力,故不僅對哮喘速發相有效,對哮喘遲發相作用更強。本品還有輕度的擴張冠狀動脈和利尿作用。目前認為小劑量氨茶鹼有效且安全。

氨茶鹼適應證

用於①支氣管哮喘喘息性支氣管炎,與β-受體激動劑合用可提高療效。在喘息持續狀態,常選用本品與腎上腺皮質激素配伍進行治療;②治療急性心功能不全心源性哮喘;③膽絞痛

氨茶鹼臨床應用

口服:0.1~0.2g/次,3次/日;極量,0.5g/次,1g/日。小兒,每次3~5mg/kg,3次/日。靜註:0.25~0.5g/次,1~2次/日;極量,0.5g/次。小兒每次2~3mg/kg。以50%葡萄糖註射液20~40ml稀釋後緩慢靜註(不得少於10分鐘),或以5%葡萄糖註射液500ml稀釋後靜滴。

氨茶鹼不良反應

常見噁心、嘔吐、胃部不適、食欲減退、頭痛、煩躁、易激動、失眠等。少數患者可出現皮膚過敏反應。

氨茶鹼註意事項

其中樞興奮作用可使少數病人發生激動不安、失眠等,劑量過大時可發生譫妄驚厥,可用鎮靜藥對抗。
本品使用中個體差異大,最好做血藥濃度監測。

氨茶鹼用藥禁忌

禁用於①對本品、乙二胺或茶鹼過敏者;②急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用;③嚴重心律失常者;④活動性消化性潰瘍

氨茶鹼藥物相互作用

1.紅黴素羅紅黴素四環素類、依諾沙星、克拉霉素、林可霉素、環丙沙星氧氟沙星等可降低氨茶鹼清除率,增高其血藥濃度。
2.苯巴比妥、苯妥英、利福平西咪替丁雷尼替丁等可刺激氨茶鹼在肝中代謝,使其清除率增加;氨茶鹼也可干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時應調整劑量。
3.維拉帕米可干擾氨茶鹼在肝內的代謝,增加血藥濃度和毒性。
4.與鋰合用可加速腎臟對鋰的排出,因而鋰的療效下降。
5.咖啡因或其他黃嘌呤類藥物可增加氨茶鹼作用和毒性。
6.本品可提高心肌對洋地黃類藥物的敏感性,合用時後者的心臟毒性增強。
7.普萘洛爾可抑制氨茶鹼的支氣管擴張作用。
8.稀鹽酸可減少氨茶鹼在小腸吸收。酸性藥物可增加其排泄,鹼性藥物減少其排泄。
9靜脈輸液時,應避免與維生素C、促皮質素去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。