己烯雌酚

己烯雌酚概述

己烯雌酚(Diethylstilbestrol)是人工合成的非甾體雌激素物質,對垂體促性腺激素的分泌有抑製作用,從而改變體內激素平衡,破壞腫瘤組織賴以生長的條件。實驗研究發現,低劑量雌激素可刺激人乳腺癌細胞株MCF-7的生長,而在β雌二醇或己烯雌酚的濃度超過0.1μmol/L時反而抑制其增殖,本品是人工合成雌激素中作用最強的,口服效果遠遠超過天然雌二醇,不為消化液所破壞,吸收後能與血漿蛋白中度或高度結合,主要在肝臟緩慢代謝滅活,經腸肝循環可再吸收,吸收後約有25%不在體內破壞,以結合形式經腎臟排出。

己烯雌酚適應證

卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經、子宮發育不全、功能性子宮出血、絕經期綜合徵、老年性陰道炎等。也用於不能進行手術的晚期前列腺癌

己烯雌酚臨床應用

主要用於乳腺癌和前列腺癌的姑息治療,用於前列腺癌,開始時一日1~3mg,依據病情減量,維持量1日1mg。用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停藥。

己烯雌酚不良反應

可有噁心、嘔吐、厭食、頭痛等。長期應用可使子宮內膜增生過度而導致子宮出血與子宮肥大。有時引起肝功能不正常。

己烯雌酚註意事項

應按指定方法服藥,中途停藥可導致子宮出血。長期使用應定期檢查血壓、肝腎功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸塗片。停藥時應逐漸減量,以免引起陰道出血。男性患者長期應用,可導致陽痿及女性化。
本品是一種環境激素,與雌激素受體結合後,會幹擾人的內分泌,誘發生殖器病變和腫瘤。

己烯雌酚用藥禁忌

肝、腎病患者,妊娠及哺乳期婦女,有血栓性靜脈炎肺栓塞性病史、與雌激素有關的腫瘤及未確診的陰道不規則流血者禁用。
心功能不全癲癇糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等慎用。

己烯雌酚藥物相互作用

本品可增加鈣劑的吸收。大量使用本品可增強三環類抗抑鬱藥不良反應,同時降低其療效。卡馬西平苯巴比妥苯妥英鈉、撲米酮、利福平等可降低雌激素的療效。本品可降低抗凝藥的抗凝作用。可降低他莫昔芬的療效。還可減弱抗高血壓藥的降壓作用。