利多卡因

利多卡因概述

利多卡因(Lidocaine)主要作用於浦肯野纖維和心室肌,抑制Na+內流而降低心肌自律性,促進心肌細胞內K+外流而引起超極化,消除折返激動,抑制心室應激性,提高心室顫動閾值。但對心房及竇房結作用很輕;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動具有抗室性心律失常作用,但對房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

利多卡因適應證

主要用於阻滯麻醉及硬膜外麻醉。也用於室性心律失常,如室性心動過速及頻發室性早搏

利多卡因臨床應用

1.局麻
錶面麻醉,2%~4%溶液。骶管阻滯用於分娩鎮痛,1.0%溶液。硬脊膜外阻滯,1.5%~2.0%溶液。浸潤麻醉或靜註區域阻滯,0.25%~0.5%溶液。
2.外周神經阻滯
0.5%~2%溶液。交感神經節阻滯,1.0%溶液。一次限量,不加腎上腺為200mg,加腎上腺素為300~350mg。
3.小兒常用量
一次給藥總量不得超過4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液。
4.抗心律失常
用於急性心肌梗死室性期前收縮和室性心動過速,亦可用於洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。靜註1~1.5mg/kg(50~100mg)作首次負荷量,必要時每5分鐘後重覆1~2次,但1小時之內的總量不得超過300mg;靜滴,1~4mg/min。

利多卡因不良反應

不良反應常見,多數與劑量及長時間應用有關。
1.精神神經系統
與血藥濃度直接相關,可有頭昏、目眩、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥意識障礙
2.心血管系統
大劑量可產生嚴重竇性心動過緩心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低,遇此應及時停藥,必要時用阿托品異丙腎上腺素或起搏器治療;血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓藥。也有發生室上性心動過速及扭轉性心律失常的報道。
3.呼吸系統
在極高血藥濃度下可引起呼吸停止。據臨床觀察,用本藥氣霧劑治療頑固性咳嗽,給予40mg劑量後氣道阻力有所增加。脊髓註射或外用本藥均可能引起致命的支氣管痙攣。成人可出現呼吸窘迫綜合徵,但少見。毒性反應發生時,有呼吸改變與呼吸肌痙攣。
4.過敏反應
少有紅斑樣皮疹及血管神經性水腫等表現且通常輕微,嚴重者可致呼吸停止。
5.免疫毒性
據報道,本藥在體外能抑制人體白細胞的隨機性運動和吞噬能力。
6.其他
(1)血小板減少、高鐵血紅蛋白血症。
(2)噁心、嘔吐等。
(3)眼科局麻導致暫時性視力喪失。

利多卡因註意事項

本品具有低血壓心動過緩及中樞神經系統副作用。應嚴格掌握濃度和用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。其體內代謝較普魯卡因慢,有蓄積作用,可引起中毒而發生驚厥。用藥期間應註意檢查血壓、監測心電圖,並備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。

利多卡因用藥禁忌

對本品過敏者,有癲癇大發作史、休克阿-斯綜合徵預激綜合徵肝功能不全、嚴重心臟傳導阻滯(包括竇房、房室及室內傳導阻滯)患者禁用。

利多卡因藥物相互作用

在用於心臟疾病治療時,與奎尼丁、普魯卡因胺、普萘洛爾美西律或妥卡胺合用時,本品的毒性增加,甚至引起竇性停搏