利妥昔單抗

利妥昔單抗概述

抗(Rituximab)為一種抗人CD20的單克隆抗體,用於治療B細胞淋巴瘤。本品和B細胞非霍奇金淋巴瘤細胞錶面的CD20抗原有專一和很強的結合力,通過補體依賴性細胞毒性和抗依賴性細胞介導的細胞毒性作用介導,從而破壞腫瘤細胞。此外,本品還能在體外誘導細胞凋亡和對抗增殖。

利妥昔單抗適應證

於中低度惡性非霍奇金淋巴瘤,使用前需要對淋巴瘤切片進行CD20表達的檢測,有效率為46%。療效和病理分型、分期、患者的一般狀況和既往治療均關係不大。如與化療聯合應用療效更顯著。此外在造血乾細胞移植前用美羅華清除B細胞腫瘤已經取得一定結果。NHL有75%~80%來自B淋巴細胞,15%~20%來自T淋巴細胞。在B淋巴細胞成熟的過程中在相當長的階段(從前B到成熟B細胞)均表達CD20,但在造血乾細胞和其他細胞均無表達。所以90%以上的B細胞淋巴瘤細胞均有CD20的表達。這些患者都可成為用本品治療的對象。

利妥昔單抗臨床應用

性非霍奇金淋巴瘤,初始治療推薦劑量為375mg/m2BSA (體錶面積),靜脈給入,每周一次,22天的療程內共給藥4次。結合CVP方案化療時,利妥昔單抗的推薦劑量是375mg/m2BSA,連續8個周期(21天/周期)。每次先口服皮質類固醇,然後在化療周期的第1天給藥。
首次治療後複發的患者,再治療的劑量是375mg/m2BSA,靜脈滴註4周,每周一次。治療瀰漫大B細胞性非霍奇金淋巴瘤,利妥昔單抗應與CHOP化療聯合使用。推薦劑量為375mg/m2BSA,每個化療周期的第一天使用。化療的其他組分應在利妥昔單抗應用後使用。推薦起始滴註速度為50mg/h,最初60分鐘過後,可每30分鐘增加50mg/h,直至最大速度400mg/h。

利妥昔單抗不良反應

有不同程度的過敏反應,如發熱寒戰、發抖,主要發生於首次滴註後30~120分鐘內,一般在以後註射時減輕,但仍可有輕度的發熱。皮疹比較少見。絕大多數患者均可比較順利完成療程。
2.本品無明顯造血系統和肝腎功能毒性。常見的不良反應為:①全身反應:發熱49%,寒戰32%,衰弱16%,頭痛14%,腹痛6%,咽癢6%;②心血管系統:低血壓10%;③消化系統:噁心18%,嘔吐7%;④血液系統:白細胞減少11%,血小板減少8%,中性粒細胞減少7%;⑤血管性水腫13%;⑥肌肉和骨骼系統:肌痛7%;⑦神經系統:頭暈7%;⑧呼吸系統:鼻炎8%,支氣管痙攣8%;⑨皮膚和其他:皮癢10%,潮紅10%,蕁麻疹8%。總發生率為89%。

利妥昔單抗註意事項

1小時前可給予止痛藥和抗過敏藥;若發生過敏反應,應減慢速度或停藥。
利妥昔單抗稀釋後通過一種專用輸液管靜脈滴註,適用於不卧床患者的治療。
利妥昔單抗的治療應在具有完備複蘇設備的病區內進行,併在有經驗的腫瘤醫師或血液科醫師的直接監督下進行。對出現呼吸系統癥狀或低血壓的患者至少監護24小時。每次滴註利妥昔單抗前應預先使用止痛劑(例如撲熱息痛)和抗組胺藥(例如苯海拉明)(開始滴註前30到60分鐘)。如果所使用的治療方案不包括皮質激素,那麼還應該預先使用皮質激素。對出現嚴重反應的患者,特別是有嚴重呼吸困難,支氣管痙攣和低氧血症的患者應立即停止滴註。還應該評估患者是否出現腫瘤溶解綜合徵,例如可以進行適當的實驗室檢查。預先存在肺功能不全或腫瘤肺浸潤的患者必須進行胸部X線檢查。所有的癥狀消失和實驗室檢查恢復正常後才能繼續滴註;此時滴註速度不能超過原滴註速度的一半。如再次發生相同的嚴重不良反應,應考慮停藥。

利妥昔單抗用藥禁忌

製劑中的賦形劑成分過敏者禁用。