他莫昔芬

他莫昔芬概述

他莫昔芬(Tamoxifen)為合成的抗雌激素藥物,有抗雌激素的作用,主要用於乳腺癌。本品是雌激素的部分激動劑,具有刺激素樣作用,但強度僅為雌二醇的1/2。動物實驗表明它能促使陰道上皮角化和子宮重量增加,並能防止受精卵著床,延遲排卵。它與雌二醇競爭雌激素受體,這種藥物受體複合物可轉位入細胞核內,阻止染色體基因活化,從而抑制腫瘤細胞生長。

他莫昔芬適應證

用於治療晚期乳腺癌和卵巢癌。臨床治療乳腺癌,有效率一般在30%左右,雌激素受體陽性患者療效較好(49%),陰性患者療效差(7%)。絕經前和絕經後患者均可使用,而絕經後和60歲以上的人較絕經前和年輕患者的效果為好。從病竈部位來看,皮膚、淋巴結和軟組織的療效好,骨和內臟轉移的效果差。

他莫昔芬臨床應用

口服:1~2片/次,2次/日。

他莫昔芬不良反應

胃腸道反應,食欲減退、噁心、嘔吐腹瀉。繼發性抗激素作用,面部潮紅、月經失調閉經陰道出血等。神經精神癥狀,頭痛眩暈、抑鬱等。視力障礙。骨髓抑制。其他如皮疹、脫髮、體重增加、肝功能異常等。

他莫昔芬註意事項

用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。所有考慮接受本品治療的患者應評估任何血栓栓塞增加的風險。

他莫昔芬用藥禁忌

孕婦禁用。

他莫昔芬藥物相互作用

與華法林或任何其他香豆素類抗凝藥聯合應用時可發生抗凝作用顯著增高,故聯合應用時應密切監測患者。與細胞毒藥物聯合使用時,血栓栓塞的風險增加。骨轉移患者使用本品治療初期,如同時使用能夠降低腎臟該排泄的藥物如噻嗪類利尿藥,可能增加高鈣血症的風險。