丁螺環酮

丁螺環酮概述

丁螺環酮(Buspirone)屬氮雜螺環葵烷二酮類化合物。具有激動5-HT1A受體作用,其抗焦慮作用可能與此有關。由於本品能減少體內5-TH受體敏感性而具有抗抑鬱作用。在腦中側縫際區與5-TH受體高度結合。可增加藍斑區去甲腎上腺素(NA)細胞放電。對D2受體有中度親和力,可能通過D2受體間接影響其他神經遞質在中樞神經系統的傳遞。無鎮靜、催眠、中樞性肌肉鬆弛和抗驚厥作用,目前未發現其依賴性。

丁螺環酮適應證

臨床主要治療廣泛性焦慮,短時間應用效果類似鎮靜抗焦慮藥物(BDZ類),而且不會損害精神運動和認知功能。作用出現較慢,2~4周起效。對驚恐發作無效。

丁螺環酮臨床應用

開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。如果每日用至60mg仍無效時,可能再加量亦無效,不應再用。

丁螺環酮不良反應

比BDZ類藥物低。常見的不良反應有噁心、頭暈、目眩、耳鳴頭痛、神經過敏、興奮、咽喉痛鼻塞等。其他不良反應可有心動過速、困倦、口乾、疲勞和出汗。較大劑量時可出現煩躁不安。

丁螺環酮註意事項

用藥期間應定期檢查肝功能白細胞計數。輕中度肝腎功能不全者、心功能不全者、肺功能不全者慎用。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。本品無依賴性。

丁螺環酮用藥禁忌

嚴重肝腎功能不全、重症肌無力患者禁用。青光眼癲癇患者及對本品過敏者禁用。兒童、妊娠期婦女及分娩期禁用。

丁螺環酮藥物相互作用

1.服用單胺氧化酶抑製劑的患者可能會使血壓升高。
2.與CYP3A4抑製劑合用,可增加本品的血藥濃度,而增加不良反應的發生率。
3.與CYP3A4誘導劑合用,可能會使本品的藥效降低。與利福平合用,可能降低本品的血藥濃度和抗焦慮作用。
4.與氟西汀合用,可能抑制本品的5-HT能作用,使焦慮症狀加重。
5.與西酞普蘭合用,可使5-HT重吸收受抑制,從而出現5-HT綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、腹瀉等)。
6.對BDZ類或其他鎮靜催眠類的撤藥癥狀無影響。
7.對鎮靜催眠藥、乙醇、三環抗抑鬱藥等中樞抑製藥沒有明顯增強作用。