鈣通道阻滯藥

鈣通道阻滯藥概述

鈣通道阻滯藥又稱鈣拮抗藥,是選擇性作用於鈣通道,阻滯細胞外鈣離子流入細胞內,從而影響細胞功能的一類藥物。細胞內鈣離子對細胞功能有著非常重要的作用,作為重要的細胞內第二信使,調節許多細胞反應和活動,參與神經遞質釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等,特別是對心血管系統的功能起著重要作用,是目前臨床非常重要的一類藥物。按照化學結構,可將其分為苯烷胺類,如維拉帕米;二氫砒啶類,如硝苯地平氨氯地平非洛地平等;苯並硫氮雜䓬類,如地爾硫䓬。鈣通道阻滯藥在臨床上多用於治療心臟和血管系統疾病,如心律失常高血壓心肌缺血性疾病(冠心病、心絞痛)、腦血管疾病、慢性心功能不全等。由於本類的各個藥物選擇性不同而用於不同疾病。

鈣通道阻滯藥適應證

臨床可用於心腦血管疾病的防治。
1.心絞痛
對各型心絞痛都有不同程度的療效。
2.心律失常
治療室上性心動過速及後除極觸發活動所致的心律失常有良好的療效。
3.高血壓
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等藥物擴張外周血管作用較強,用於控制嚴重高血壓癥狀,維拉帕米和地爾硫䓬可用於輕、中度高血壓。
4.腦血管疾病
尼莫地平等部分藥物能較顯著舒展腦血管,增加腦血流量。治療短暫性腦缺血發作腦血栓及腦栓塞等。
5.其他
還可用於外周血管痙攣性疾病、支氣管哮喘偏頭痛等。

鈣通道阻滯藥藥理作用

1.對心髒的作用
(1)負性肌力作用:鈣通道阻滯藥抑制細胞外鈣離子經鈣通道進入細胞而降低細胞內游離Ca2+濃度,呈現負性肌力作用。使心肌的興奮收縮脫耦聯,降低心肌氧耗量。還能舒張血管、降低血壓
(2)負性頻率和負性傳導作用:能減慢房室結的傳導速度,延長其有效不應期。也能降低竇房結自律性,減慢心率
2.對平滑肌的作用
(1)血管平滑肌:鈣通道阻滯藥能明顯舒張血管,主要舒張動脈,對靜脈影響小。動脈中以冠狀動脈較為敏感,能舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側支循環量;腦血管對鈣通道阻滯藥較為敏感。
(2)對支氣管平滑肌的鬆弛作用較為明顯,較大劑量也能鬆弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。
3.抗動脈粥樣硬化
鈣參與動脈粥樣硬化的病理過程,如平滑肌增生、脂質沉積和纖維化,鈣通道阻滯藥可干擾這些過程。

鈣通道阻滯藥不良反應

一般不良反應有顏面潮紅,頭痛,噁心、低血壓等。低血壓多出現在劑量過大或與其他降壓藥合用時。外周水腫是常見的一種不良反應,以二氫吡啶類發生率最高,多見於踝部,也可發生於手部。便秘常見於非二氫吡啶類,如維拉帕米和地爾硫䓬,發生程度與藥物劑量正相關,即劑量越大,便秘越嚴重。

鈣通道阻滯藥用藥禁忌

嚴重心衰及中重度房室傳導阻滯者禁用。低血壓者禁用。

鈣通道阻滯藥藥物相互作用

β受體阻斷藥或強心苷合用時,需謹慎。